Xaloptic 0,005% (0,05 mg/ml) Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Latanoprost (mv 432,58) je isopropyl ester, který je předstupněm účinné látky a sám o sobě není účinný.
Biologickou účinnost získává hydrolýzou na kyselinu latanoprostu.

Absorpce
Tento předstupeň účinného léku je dobře resorbován rohovkou a veškerá látka, jež se dostává do nitrooční
tekutiny, se hydrolyzuje během svého průchodu rohovkou.

Distribuce
Studie u člověka svědčí pro to, že maximálních koncentrací v nitrooční tekutině je dosaženo za přibližně dvě
hodiny po lokální aplikaci. Po lokálním podání opicím se latanoprost distribuuje hlavně v oblasti předního
segmentu oka, ve spojivkách a očních víčkách. Pouze nepatrné množství léku se dostává do oblasti zadního
segmentu.

Biotransformace
V oku nedochází prakticky k žádnému metabolismu kyseliny latanoprostu. Látka se metabolizuje především v
játrech. Poločas rozpadu v plazmě u člověka je 17 minut.

Eliminace
U hlavních metabolitů, kterými jsou 1,2-dinor a 1,2,3,4-tetranor- metabolity, nebyla ve studiích na zvířeti
zjištěna žádná nebo jen velmi malá biologická aktivita. Tyto metabolity se vylučují převážně močí.

Pediatrická populace
U 22 dospělých a 25 pediatrických pacientů (od narození do 18 let věku) s oční hypertenzí a glaukomem
byla provedena otevřená farmakokinetická studie plazmatických koncentrací kyseliny latanoprostu. Všechny
věkové skupiny byly léčeny latanoprostem v dávce 0,005% (0,05 mg/ml), 1 kapka 1x denně do každého oka
po dobu nejméně 2 týdnů. Systémová expozice kyseliny latanoprostu byla přibližně 2x vyšší u věkové
skupiny 3 až <12 let a 6x vyšší u věkové skupiny <3 roky v porovnání s dospělými; bylo ale dodrženo široké
rozmezí bezpečnosti pro celkové nežádoucí účinky (viz bod 4.9). Střední čas pro dosažení vrcholných
plazmatických koncentrací byl 5 minut po podání dávky u všech věkových skupin. Medián plazmatického
eliminačního poločasu byl krátký (20 minut), obdobný u dětí i dospělých, a neměl za následek akumulaci
kyseliny latanoprostu v systémovém oběhu v rovnovážném stavu.