Xalatan Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Latanoprost (M 432,58) je isopropyl ester, který je předstupněm účinné látky a sám o sobě není účinný.
Biologickou účinnost získává hydrolýzou na kyselinu latanoprostu.

Tento předstupeň účinného léku je dobře resorbován rohovkou a veškerá látka, jež se dostává do
nitrooční tekutiny, se hydrolyzuje během svého průchodu rohovkou.

Distribuce
Studie u člověka svědčí pro to, že maximálních koncentrací v nitrooční tekutině je dosaženo za přibližně
dvě hodiny po lokální aplikaci. Po lokálním podání opicím se latanoprost distribuuje převážně v oblasti
předního segmentu oka, ve spojivkách a očních víčkách. Pouze nepatrné množství léku se dostává do
oblasti zadního segmentu.

Biotransformace a eliminace
V oku nedochází prakticky k žádnému metabolismu kyseliny latanoprostu. Látka se metabolizuje
především v játrech. Poločas rozpadu v plazmě u člověka je 17 minut. U hlavních metabolitů, kterými
jsou 1,2-dinor a 1,2,3,4-tetranor- metabolity, nebyla ve studiích na zvířeti zjištěna žádná nebo jen velmi
malá biologická aktivita. Tyto metabolity se vylučují převážně močí.

Pediatrická populace
U 22 dospělých a 25 pediatrických pacientů (od narození do 18 let věku) s oční hypertenzí a glaukomem
byla provedena otevřená farmakokinetická studie plazmatických koncentrací kyseliny latanoprostu.
Všechny věkové skupiny byly léčeny latanoprostem v dávce 0,005%, 1 kapka 1x denně do každého
oka po dobu nejméně 2 týdnů. Systémová expozice kyseliny latanoprostu byla přibližně 2x vyšší u
věkové skupiny 3 až <12 let a 6x vyšší u věkové skupiny <3 roky v porovnání s dospělými; bylo ale
dodrženo široké rozmezí bezpečnosti pro celkové nežádoucí účinky (viz bod 4.9). Střední čas pro
dosažení vrcholných plazmatických koncentrací byl 5 minut po podání dávky u všech věkových skupin.
Medián plazmatického eliminačního poločasu byl krátký (20 minut), obdobný u dětí i dospělých, a
neměl za následek akumulaci kyseliny latanoprostu v systémovém oběhu v rovnovážném stavu.