Vizimaco Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologika, betablokátory, ATC kód: S01ED

Mechanismus účinku
Vizimaco obsahuje dvě léčivé látky: bimatoprost a timolol. Tyto dvě složky snižují zvýšený nitrooční
tlak (IOP) doplňkovým mechanismem účinku a tento kombinovaný účinek vede k další redukci IOP
ve srovnání s podáváním kterékoliv z těchto složek zvlášť.
Bimatoprost/timolol ve formě očních kapek o koncentraci 0,3 mg/ml + 5 mg/ml bez konzervačních
látek začíná působit velmi rychle.

Bimatoprost je léčivá látka působící jako silné oční hypotenzivum. Je to syntetický prostamid,
strukturálně blízký prostaglandinu F2α (PGF2α), který nepůsobí na známé prostaglandinové receptory.

Bimatoprost selektivně napodobuje účinek nově objevených biosyntetizovaných substancí nazývaných
prostamidy. Nicméně, prostamidové receptory nebyly ještě dosud strukturálně identifikovány.
Mechanismem účinku, kterým bimatoprost snižuje nitrooční tlak u člověka, je zvýšení odtoku
nitrooční tekutiny trámčinou komorového úhlu a zvýšení odtoku uveosklerální cestou.

Timolol je beta1 a beta2 neselektivní blokátor adrenergních receptorů, který nemá významný
sympatomimetický účinek, přímý tlumivý účinek na myokard nebo lokálně anestetický účinek
(stabilizující membrány). Timolol snižuje IOP tím, že snižuje tvorbu nitrooční tekutiny. Přesný
mechanismus účinku není jasně stanoven, ale pravděpodobné je potlačení zvýšené syntézy cyklické
AMP způsobené endogenní beta-adrenergní stimulací.

Klinické účinky
Dvanáctitýdenní klinická studie (dvojitě zaslepená, randomizovaná, s paralelními skupinami)
porovnávala účinnost a bezpečnost očních kapek s bimatoprostem/timololem o koncentraci 0,3 mg/ml
+ 5,0 mg/ml bez konzervačních látek a bimatoprostu/timololu o koncentraci 0,3 mg/ml + 5,0 mg/ml
s konzervačními látkami u pacientů s glaukomem nebo oční hypertenzí. Oční kapky s
bimatoprostem/timololem o koncentraci 0,3 mg/ml + 5,0 mg/ml bez konzervačních látek nedosáhly
horších výsledků účinnosti při snižování IOP než bimatoprost/timolol o koncentraci 0,3 mg/ml + 5,mg/ml s konzervačními látkami: horní hranice 95% CI rozdílu mezi ošetřeními spadala do předem
definovaného rozsahu 1,5 mm Hg v každém časovém bodě hodnoceno (za 0, 2, a 8 hodin) ve 12.
týdnu (u primární analýzy) a rovněž ve 2. a 6. týdnu, pro průměrnou změnu IOP horšího oka ve
výchozí hodnotě (IOP horšího oka znamená oko s vyšší denní hodnotou IOP ve výchozí hodnotě).
Horní hranice 95% CI ve 12. týdnu ve skutečnosti nepřekročila 0,14 mm Hg.

Obě skupiny ošetřovaných vykazovaly statisticky a klinicky významný průměrný pokles ve výchozí
hodnotě u IOP horšího oka ve všech následných časových bodech během studie (p < 0,001). Průměrné
změny výchozí hodnoty IOP horšího oka se v průběhu 12týdenní studie pohybovaly od -9,16 do - 7,mm Hg u skupiny používající oční kapky s bimatoprostem/timololem o koncentraci 0,3 mg/ml + 5,mg/ml bez konzervačních látek a od -9,03 do -7,72 mm Hg pro skupinu používající oční kapky s
bimatoprostem/timololem o koncentraci 0,3 mg/ml + 5,0 mg/ml s konzervačními látkami.

Bimatoprost/timolol ve formě očních kapek o koncentraci 0,3 mg/ml + 5,0 mg/ml bez konzervačních
látek rovněž dosáhl ekvivalentní účinnosti při snížení IOP jako oční kapky s bimatoprostem/timololem
o koncentraci 0,3 mg/ml + 5,0 mg/ml s konzervačními látkami u IOP průměrného a horšího oka v
každém následném časovém bodě ve 2., 6. a 12. týdnu.

Na základě studií s očními kapkami s bimatoprostem/timololem o koncentraci 0,3 mg/ml + 5,0 mg/ml
s konzervačními látkami bylo zjištěno, že účinek bimatoprostu/timololu na snížení IOP není horší než
účinek dosažený kombinovaným podáváním bimatoprostu (jednou denně) a timololu (dvakrát denně).

Z údajů o očních kapkách s bimatoprostem/timololem o koncentraci 0,3 mg/ml + 5,0 mg/ml
s konzervačními látkami v existující literatuře vyplývá, že večerní dávka dokáže účinněji snižovat IOP
než ranní dávka. Při volbě ranního nebo večerního dávkování je však třeba zohlednit pravděpodobnost
dodržování léčby.


Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost očních kapek s bimatoprostem/timololem o koncentraci 0,3 mg/ml + 5,0 mg/ml
bez konzervačních látek u dětí do 18 let nebyla stanovena.