Trisequens Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podávání 17ß-estradiolu v mikronizované formě dochází k rychlému vstřebávání
z gastrointestinálního traktu. Při prvotním průchodu játry a dalšími vnitřními orgány dochází
k rozsáhlé metabolizaci (first-pass efekt). Maximální plazmatické koncentrace přibližně 44 pg/ml
(rozpětí 30 – 53 pg/ml) je dosaženo během 6 hodin po podání 2 mg. Poločas 17ß-estradiolu je
přibližně 18 hodin. V krevním oběhu je vázaný na SHBG (37 %) a albumin (61 %), zatímco pouze 1 –
% zůstávají nevázána. Metabolismus 17ß-estradiolu probíhá hlavně v játrech a ve střevě, ale také v
cílových orgánech a zahrnuje tvorbu méně aktivních či neaktivních metabolitů, včetně estronu,
katecholestrogenů a řady estrogen-sulfátů a glukuronidů. Estrogeny jsou vylučovány se žlučí,
hydrolyzovány a reabsorbovány (enterohepatický oběh) a jsou eliminovány hlavně močí v biologicky
neaktivní formě.

Po perorálním podání se norethisteron-acetát rychle vstřebává a je transformován na norethisteron
(NET). Prvotní metabolizace (first-pass efekt) probíhá v játrech a dalších vnitřních orgánech.
Maximální plazmatické koncentrace 9 ng/ml (rozpětí 6 – 11 ng/ml) je dosaženo během jedné hodiny
po podání 1 mg. Konečný poločas NET je asi 10 hodin. NET se váže na SBHG (36 %) a na albumin
(61 %). Nejdůležitějšími metabolity jsou izomery 5-dihydro-NET a tetrahydro-NET, které se
vylučují hlavně močí jako sulfátové a glukuronidové konjugáty.

Farmakokinetika estradiolu není ovlivněna norethisteron-acetátem.

Farmakokinetické vlastnosti u starších osob nebyly studovány.