Trederol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika cholekalciferolu byla rozsáhle studována a je dobře známa.

Absorpce
Cholekalciferol z nutričních zdrojů je téměř kompletně vstřebáván z gastrointestinálního traktu, pokud
jsou přítomny tuky z potravy a žlučové kyseliny. Proto se doporučuje příjem s hlavním jídlem dne.

Distribuce a biotransformace

Vitamin D3 se za pomoci zvláštního transportního proteinu dostává do jater, kde se metabolizuje
mikrosomální hydroxylací za vzniku 25-hydroxycholekalciferolu (25(OH)D3, kalcidiol), což je primární
zásobní forma vitaminu D3. 25(OH)D3 podstupuje v ledvinách sekundární hydroxylaci za vzniku hlavního
aktivního metabolitu 1,25-hydroxycholekalciferolu (1,25(OH)2D3, kalcitriol). Tyto metabolity cirkulují
v krvi navázány na specifický α-globin. Po jedné perorální dávce cholekalciferolu se maximálních
sérových koncentrací primární zásobní formy dosáhne přibližně za 7 dní.

Nehydroxylovaný vitamin D3 se uchovává ve svalech a tukové tkáni, a proto má biologický poločas
přibližně 2 měsíce.

Po podání vysokých dávek vitaminu D3 mohou být sérové koncentrace 25-hydroxyvitaminu D3 zvýšeny
několik měsíců. Hyperkalcemie v důsledku předávkování může přetrvávat několik týdnů (viz bod 4.9).

Eliminace
Cholekalciferol a jeho metabolity se vylučují hlavně žlučí a stolicí.

Zvláštní skupiny pacientů
U pacientů s poruchou funkce ledvin může být metabolická clearance cholekalciferolu snížena.
U pacientů s malabsorpcí dochází ke sníženému příjmu vitaminu D a jeho zvýšené exkreci.
Jedinci s nadváhou nemusí být schopni udržovat odpovídající hladiny vitaminu D na základě samotné
expozice slunečnímu světlu a je u nich pravděpodobné, že budou ke kompenzaci deficitu potřebovat vyšší
dávky vitaminu D3.