Toletate Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Uvolnění
Po injekci implantátu se léčivá látka, leuprorelin-acetát, uvolňuje kontinuálně po dobu 3 měsíců.
Polymery jsou absorbovány stejným způsobem jako chirurgický šicí materiál.

Resorpce
Obrázek 1 znázorňuje plazmatické hladiny leuprorelinu u mužů po s.c. podání injekce přípravku
Toletate (jednorázová aplikace). Po 3 dnech jsou naměřeny plazmatické hladiny 2,39 ± 1,15 ng/ml. Po
celou dobu aplikace jsou k dispozici měřitelné plazmatické hladiny leuprorelinu.



Obrázek 1: Plazmatické hladiny leuprorelinu (ng/ml) po s.c. podání přípravku Toletate mužům

Distribuce a eliminace
Distribuční objem leuprorelinu u mužů je 36 l; celková clearance je 139,6 ml/min (stanoveno při použití
leuprorelin-acetátu jako depotní formy).
Čas (dny)
Plazmatické hladiny leuprorelinu (
ng/ml)


Opakované dávkování vede k trvalému snížení koncentrace testosteronu na kastrační úroveň, aniž by
koncentrace testosteronu vykazovala přechodný vzestup pozorovaný po první injekci.

Porucha funkce ledvin/jater
U pacientů s poruchou funkce ledvin a/nebo jater byly hladiny leuprorelinu v rozmezí hladin
pozorovaných u pacientů s normální funkcí ledvin a/nebo jater. U některých pacientů s chronickým
onemocněním ledvin byly naměřeny vyšší sérové hladiny leuprorelinu. Toto zjištění se však nezdá být
klinicky nijak relevantní.

Biodostupnost
Relativní biologická dostupnost přípravku Toletate po 84 dnech je 84,6 %, vypočteno na základě
srovnání s AUC intravenózní injekce 1 mg leuprorelin-acetátu.