Tenoloc Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce celiprololu z gastrointestinálního traktu je závislá na dávce a stoupá s velikostí podané
dávky. Pro dávku 100 mg se udává biologická dostupnost 30%, pro dávku 400 mg již 70%. Při
jednorázovém podání snižuje potrava biologickou dostupnost celiprololu. Při chronickém podávání je
však biologická dostupnost dlouhodobě identická při podání přípravku 1 hodinu před jídlem nebo hodiny po jídle. Maximální koncentrace se dosahují asi 2-3 hodiny po podání léku. Při chronickém
podávání se dosahuje ustáleného stavu po 2-3 dnech.
Celiprolol je pouze minimálně metabolizován v játrech (z 1-2%), přičemž metabolity jsou aktivní a
kardioselektivní. Tím se celiprolol liší od lipofilních látek, které podléhají rozsáhlé metabolizaci při
prvém průchodu játry. Celiprolol se vylučuje močí a stolicí, během 72 hodin po perorálním podání
bylo prokázáno 11% nezměněného celiprololu v moči a 84% ve stolici. Studie u osob starších 65 let
neprokázaly rozdíly ve farmakokinetických parametrech ve srovnání s mladšími.