Telmisartan actavis Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Absorpce telmisartanu je rychlá, i když rozsah jeho vstřebání kolísá. Průměrná hodnota absolutní
biologické dostupnosti telmisartanu představuje asi 50 %.

Pokud se telmisartan podává spolu s jídlem, pohybuje se redukce plochy pod křivkou závislosti
plazmatických koncentrací na čase Od 3 hodin po podání telmisartanu nalačno nebo současně s jídlem se jeho plazmatické koncentrace
neliší.

Linearita/nelinearita
Nepředpokládá se, že by menší redukce AUC mohla vést ke snížení terapeutické účinnosti.
Neexistuje lineární závislost mezi dávkami a plazmatickými hladinami. Hodnoty Cmax a v menší míře
i AUC rostou nerovnoměrně při dávkách překračujících 40 mg.

Distribuce
Telmisartan se z velké části váže na plazmatické bílkoviny alfa 1 kyselý glykoprotein. Distribuční objem v ustáleném stavu
Biotransformace
Telmisartan se metabolizuje konjugací na glukuronid výchozí látky. U konjugátu nebyla prokázána
žádná farmakologická aktivita.

Eliminace
Telmisartan je charakterizován biexponenciálním poklesem farmakokinetiky s terminálním poločasem
eliminace >20 h. Maximální plazmatické koncentrace plazmatických koncentrací v závislosti na čase V doporučovaných dávkách nebyla prokázána klinicky významná kumulace telmisartanu. Plazmatické
koncentrace byly u žen vyšší než u mužů, avšak bez významného vlivu na účinnost.

Po perorálním nezměněná substance. Kumulativní vylučování močí je <1 % dávky. Celková plazmatická clearance

Zvláštní skupiny pacientů

Pediatrická populace
Farmakokinetika dvou dávek telmisartanu byla hodnocena jako sekundární cíl u pacientů s hypertenzí
Farmakokinetické parametry zahrnovaly stanovení ustáleného stavu telmisartanu u dětí a dospívajících a
hodnocení rozdílů v závislosti na věku. Přestože studie byla příliš malá pro významné posouzení
farmakokinetiky u dětí mladších 12 let, výsledky jsou obecně v souladu s nálezy u dospělých a potvrzují
ne-linearitu telmisartanu, zejména pro Cmax.

Pohlaví
Byly pozorovány rozdíly v plazmatických koncentracích v závislosti na pohlaví, s hodnotami Cmax
přibližně třikrát a AUC přibližně dvakrát vyššími u žen než u mužů.

Starší pacienti
Farmakokinetika telmisartanu se u starších pacientů a pacientů mladších než 65 let neliší.

Porucha funkce ledvin
U pacientů s mírným až středně závažným a závažným poškozením funkce ledvin byly pozorovány
dvojnásobné koncentrace v plazmě, avšak u pacientů s nedostatečností ledvin podstupujících
hemodialýzu byly pozorovány nižší plazmatické koncentrace. Telmisartan se u pacientů s ledvinnou
nedostatečností do vysoké míry váže na plazmatické bílkoviny a dialýzou jej nelze odstranit. Poločas
eliminace se u pacientů s poškozením funkce ledvin nemění.

Porucha funkce jater
Farmakokinetické studie u pacientů s poškozením funkce jater prokázaly zvýšení hodnot absolutní
biologické dostupnosti téměř na 100 %. Poločas eliminace se u pacientů s poškozením funkce jater
nemění.