Tamsulosin hcl sandoz 0,4 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Tamsulosin se rychle absorbuje ze střev a jeho biologická dostupnost je téměř kompletní. Požití jídla před
podáním přípravku absorpci zpomaluje. Uniformní absorpci lze zajistit tím, že se tamsulosin užívá vždy po
snídani.
Tamsulosin má lineární kinetiku.
Maximální koncentrace v plazmě je dosaženo přibližně za šest hodin po jednorázové dávce tamsulosinu
podaného po vydatném jídle. Při opakovaném podávání je rovnovážného stavu dosaženo pátého dne, kdy
Cmax je u pacientů zhruba o dvě třetiny vyšší než koncentrace dosažená po jednorázové dávce. Ačkoli tato
situace byla zjištěna pouze u starších pacientů, dá se tentýž výsledek očekávat i u pacientů mladších.
Existuje značná interindividuální variabilita plazmatických koncentrací tamsulosinu, a to jak po
jednorázovém, tak po opakovaném podávání.
Distribuce
U člověka je více než 99 % tamsulosinu vázáno na plazmatické proteiny a distribuční objem je malý (asi
0,2 l/kg).
Biotransformace
Tamsulosin má nízký first-pass efekt. Většinu tamsulosinu lze prokázat v plazmě v nezměněné formě. Látka
se metabolizuje v játrech.
Ve studiích na potkanech bylo zjištěno, že tamsulosin vyvolává jen slabou indukci jaterních mikrosomálních
enzymů.
Metabolity nejsou tak léčivé ani toxické jako účinná látka sama.
Eliminace
Tamsulosin a jeho metabolity se vylučují hlavně močí, přičemž asi 9% podané dávky se vyloučí
v nezměněné formě.
Eliminační poločas tamsulosinu u pacientů je přibližně 10 hodin (pokud se podá po jídle) a 13 hodin za
rovnovážného stavu.