Tamoxifen "ebewe" Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: cytostatika, antiestrogeny
ATC skupina: L02BA
Tamoxifen je syntetický nesteroidní antagonista estrogenu. Vykazuje také z části či plně agonistické
vlastnosti, a to v závislosti na cílové tkáni a studovaném živočišném druhu. U člověka vykazuje převážně
antiestrogenní účinky.

Polymorfismus CYP2D6 může být spojen s různou klinickou odpovědí na tamoxifen. Pomalí
metabolizátoři mohou vykazovat sníženou odpověď na léčbu. Důsledky těchto nálezů pro léčbu CYP2Dpomalých metabolizátorů nebyly ještě plně objasněny (viz body 4.4, 4.5 a 5.2).

CYP2D6 genotyp
Dostupné klinické údaje naznačují, že pacienti, kteří jsou homozygoty pro nefunkční alely CYP2D6,
mohou vykazovat snížený účinek tamoxifenu na léčbu karcinomu prsu. Dostupné studie byly provedeny
především s ženami v postmenopauze (viz body 4.4 a 5.2).

U člověka vykazuje tamoxifen antiestrogenní aktivitu vazbou na cytoplazmatický estrogenní receptor,
čímž je blokován účinek estradiolu.

Děti: V nekontrolované studii u 28 dívek ve věku 2 – 10 let s McCune Albrightovým syndromem (MAS),
které užívaly 20 mg jednou denně po dobu až 12 měsíců se po 6 měsících průměrná velikost dělohy
zvýšila a na konci této jednoroční studie se zdvojnásobila. Ačkoli toto zjištění odpovídá
farmakodynamickým vlastnostem tamoxifenu, příčinná souvislost nebyla stanovena (viz bod 5.1).