Syntostigmin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Neostigminium-metilsulfát se rychle vstřebává z podkožních a muskulárních tkání.

Distribuce
Distribuční objem po intravenózní aplikaci neostigminium-metilsulfátu se pohybuje mezi 0,12-1,4 l/kg.

Neostigminium-metilsulfát se váže v 15-25 % na sérový albumin.

Biotransformace
Neostigminium-metillsulfát je metabolizován mikrozomálními enzymy v játrech a částečně se
biotransformuje na neúčinné metabolity (3-hydroxyphenyltrimethylamonium, hydroxyphenyldimethylamin a jejich glukuronidy).

Eliminace
Plazmatická koncentrace neostigminu klesá v průběhu 5 minut na 8 % původní hodnoty, přičemž jeho
distribuční poločas je kratší než 1 minuta. Eliminační poločas po intravenózním a intramuskulárním
podání se pohybuje v rozmezí 0,89-1,2 hod. Jednu hodinu po intravenózní aplikaci je možno v plazmě
zjistit už jen stopová množství. Předpokládá se, že biotransformační pochody a biliární exkrece mohou
sehrávat při eliminaci neostigminu významnou úlohu.
Při parenterálním podání se vylučuje neostigmin močí jak v nezměněné podobě (60 -70 %), tak i jeho
metabolity.

Při těžké poruše funkce ledvin dochází k mírnému (ale statisticky významnému) prodloužení
biologického poločasu neostigminu, které však nevede k nutnosti úpravy dávek či změn dávkových
intervalu u této skupiny pacientů.