Syntophyllin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Aminofylin se po intravenózním podání rychle rozkládá na theofylin a edamin a terapeutický účinek
nastupuje během několika minut. V plazmě se přibližně 60 % theofylinu váže na plazmatické bílkoviny,
hlavně na albumin. Vazba na plazmatické proteiny je větší u astmatiků a novorozenců v porovnání se
zdravými osobami. Při chorobách, jež vedou k poklesu plazmatické hladiny albuminu (například při
nefrotickém syndromu nebo cirhóze jater) a u novorozenců se snižuje množství vázané látky. Distribuční
objem theofylinu je průměrně 0,45 l/kg.
Přibližně 10 % látky se u dospělé osoby vyloučí močí v nezměněné formě. U novorozenců může
množství nezměněné látky dosáhnout až 50 % podané dávky.
Mezi jednotlivými subjekty jsou velké interindividuální rozdíly v biotransformaci v játrech, což vede k
velkým rozdílům v clearance, plazmatických koncentracích a biologickém poločasu theofylinu.
Jaterní biotransformace je ovlivněna dalšími faktory: věkem, kouřením, dietou, funkčností jater,
selháním srdce a současně podávanými léky. Farmakokinetika theofylinu není ovlivněna funkčním
selháním ledvin.
Theofylin proniká placentou a do mateřského mléka.
Farmakologický účinek theofylinu dobře koreluje s plazmatickými hladinami. Za terapeutické
koncentrace (s bronchodilatační účinností) se považují hladiny theofylinu 10-20 mg/l, co představuje až 110 μmol/l. Hladiny nad 20 mg/l mohou být potenciálně toxické.