Sumatriptan actavis Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání se sumatriptan rychle vstřebává, 70 % maximální koncentrace v plazmě
je dosaženo do 45 minut. Po perorální dávce 100 mg je průměrná maximální koncentrace v
plazmě 54 ng/ml. Průměrná perorální biologická dostupnost je 14 %, zčásti pro presystémový
metabolismus a zčásti pro neúplné vstřebání.
Eliminační poločas činí přibližně 2 hodiny.

Vazba na plazmatické proteiny je nízká (14 až 21 %) a průměrný distribuční objem je litrů. Celková průměrná plazmatická clearance je přibližně 1160 ml/min a průměrná renální
plazmatická clearance v plazmě je asi 260 ml/min. Extrarenální clearance se na celkové
clearanci podílí asi z 80 % a naznačuje, že sumatriptan se eliminuje převážně metabolismem.
Hlavní metabolit, indolový analog sumatriptanu kyseliny octové, se vylučuje zejména močí,
kde je přítomen jako volná kyselina a glukuronidový konjugát. Nemá žádné známé účinky na
receptory 5HT1 či 5HT2. Další metabolity nebyly identifikovány. Nezdá se, že by migrenózní
záchvaty významně ovlivňovaly farmakokinetiku perorálně podaného sumatriptanu.