Sulpirol 50 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antipsychotika, neuroleptika, benzamidy.
ATC kód: N05AL01.
Sulpirid je slabé až středně silné neuroleptikum ze skupiny substituovaných benzamidů. Působí
blokádou dopaminových D2-receptorů. V mesolimbickém systému se hromadí zřetelněji než v
systému nigrostriatovém. Snad právě tímto typem distribuce je dáno, že se sulpirid vyznačuje nižší
incidencí motorických extrapyramidových nežádoucích účinků než klasická neuroleptika.
V experimentu na laboratorních zvířatech byly prokázány tyto vlastnosti sulpiridu:
- Chybění kataleptogenního účinku.
- Chybění účinku na dopaminsenzitivní adenylátcyklázové systémy.
- Chybění účinku na obrat norepinefrinu a serotoninu.
- Chybění vazby na cholinergní muskarinové receptory a na GABA-receptory.
Sulpirid blokuje dopaminové receptory v tuberoinfundibulárním systému, a tím poměrně silně zvyšuje
výdej prolaktinu.
Nižší dávky sulpiridu mívají antidepresivní účinky. Ty se pravděpodobně vyvíjejí na základě
zvýšeného uvolňování neurotransmiterů (které vzniklo jako důsledek blokády presynaptických
dopaminových receptorů); zvýšená koncentrace transmiterů pak vede k postupnému potlačení funkce
postsynaptických receptorů, významných pro rozvoj a trvání deprese.
Příznaky schizofrenie ovlivňuje sulpirid teprve ve vyšších dávkách, 300 až 600 mg denně.
Tyto rozdílnosti působení sulpiridu jsou i podkladem rozdílností spektra terapeutických účinků a
terapeutického užití sulpiridu jako neuroleptika ve vyšších dávkách a případně jako antidepresiva a
antivertiginóza v dávkách nižších.