Sulfasalazin k-en Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Okolo 30 % užité dávky sulfasalazinu se absorbuje z tenkého střeva. Zbývajících 70 % se rozkládá
působením střevních bakterií v tlustém střevě na sulfapyridin a kyselinu 5-aminosalicylovou.
Maximální koncentrace sulfasalazinu a jeho metabolitů v krevním séru se značně liší mezi
jednotlivými nemocnými. U „pomalých acetylátorů“ jsou podstatně vyšší a souvisejí s častějším
výskytem nežádoucích účinků. Sulfasalazin dosahuje maximálních koncentrací v krevním séru 3 až
12 hodin po požití enterosolventních tablet. Je z velké části vázán na plazmatické bílkoviny a pojivové
tkáně. Značný podíl absorbovaného množství sulfasalazinu se vrací žlučí do střeva, menší podíl je
vylučován v nezměněné formě močí. Poločas eliminace sulfasalazinu je 5 až 10 hodin. Většina
uvolněného sulfapyridinu se absorbuje a dosahuje maximální koncentrace v krevním séru 12 až
24 hodin po užití léku. Metabolizuje se v játrech (acetylace, hydroxylace a konjugace s kyselinou
glukuronovou) a vylučuje se ledvinami. Poločas eliminace je 6 až 14 hodin, v závislosti na rychlosti
acetylace. Pouze asi 30 % kyseliny 5-aminosalicylové se absorbuje a acetyluje v játrech a vylučuje
ledvinami. Zbývající podíl se vylučuje v nezměněné formě stolicí.