Stilnox Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Zolpidem se rychle vstřebává a má rychlý nástup hypnotického účinku. Maximální plasmatické
koncentrace je dosaženo mezi 0,5 a 3 hodinami. Po perorálním podání je biologická dostupnost
70
%, daná středním stupněm first-pass metabolismu.
9/9
Eliminační poločas je krátký, průměrná hodnota je 2,4 hodiny (± 0,2 h) a trvání účinku je až
hodin. Farmakokinetický profil zolpidemu je v terapeutickém rozmezí lineární a při opakovaném
podání se nemění.
Vazba na plazmatické proteiny je 92,5 ± 0,1 %. Distribuční objem u dospělých je 0,54 ± 0,02 l/kg
a u velmi starých nemocných se snižuje na 0,34 ± 0,05 l/kg.
Všechny metabolity jsou farmakologicky neaktivní a vylučují se do moči (56 %) a do stolice
(37 %). Neinterferují s proteinovou vazbou zolpidemu.
Klinické studie prokázaly, že zolpidem nelze odstranit dialýzou.
Plazmatické koncentrace u starých nemocných a osob s jaterním selháním se zvyšují, u těchto osob
může být nutná úprava dávkování.
U pacientů s renální nedostatečností (i dialyzovaných) je mírné snížení clearance. Ostatní
farmakokinetické parametry jsou nezměněny.