Solu-medrol Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetický profil methylprednisolonu je lineární bez ohledu na způsob podání.

Absorpce:
Ve studii intramuskulárního podání 40 mg methylprednisolonu 14 zdravým dospělým
dobrovolníkům byla vrcholová plazmatická koncentrace 454 ng/ml dosažena za 1 hodinu. Po hodinách poklesly plazmatické koncentrace methylprednisolonu na 31,9 ng/ml. Po 18 hodinách
nebyl již methylprednisolon detekovatelný. Na základě hodnocení plochy pod křivkou, která
indikuje celkové množství absorbované látky, bylo zjištěno, že intramuskulární podání
methylprednisolonu bylo ekvivalentní stejnému množství podanému intravenózně.

Výsledky studie prokázaly, že ester natrium-methylprednisolon-sukcinát u se po všech cestách
podání rychle a významně přeměňuje na účinný methylprednisolon. Absorpce volného
methylprednisolonu po intravenózním a intramuskulárním podání je ekvivalentní a signifikantně
vyšší než po perorálním podání tablet nebo roztoku. Vzhledem k tomu, že rozsah absorpce
methylprednisolonu po intravenózním a intramuskulárním podání byl ekvivalentní (přestože se
větší množství hemisukcinát esteru objevilo v cirkulaci po intravenózním podání), lze usuzovat, že
ester se přeměňuje po intramuskulárním podání v tkáních a následně se absorbuje ve formě volného
methylprednisolonu.

Distribuce:

Methylprednisolon je významně distribuován do tkání, prochází hematoencefalickou bariérou a je
vylučován do mateřského mléka. Jeho zdánlivý distribuční objem je přibližně 1,4 l/kg. Vazba
methylprednisolonu na plazmatické proteiny u lidí je přibližně 77%.

Biotransformace:

Methylprednisolon se u člověka metabolizuje v játrech na neaktivní metabolity, hlavní jsou 20α-


16 / hydroxymethylprednisolon a 20β-hydroxymethylprednisolon.
Metabolismus v játrech se děje zejména prostřednictvím CYP3A4. (Pro seznam lékových interakcí
založených na metabolismu zprostředkovaného CYP3A4, viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými
přípravky a jiné formy interakce.)

Methylprednisolon, stejně jako mnoho CYP3A4 substrátů, může být také podkladem pro ATP-
kazetové vázání (ABC) transportního proteinu P-glykoproteinu, který ovlivňuje tkáňovou distribuci
a interakce s ostatními léčivými přípravky.

Eliminace:

Průměrný poločas eliminace pro celkový methylprednisolon je v rozmezí 1,8 až 5,2 hodiny.
Celková clearance je přibližně 5 až 6 ml/min/kg.