Skopryl plus h Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Lisinopril
Absorpce
V klinických studiích po perorálním podání lisinoprilu je maximální sérové koncentrace dosaženo přibližně za
6-8 hodin. Během poklesu sérové hladiny byla zaznamenána prolongovaná terminální fáze, která však nevedla k
akumulaci léčiva. Tato terminální fáze pravděpodobně odráží saturovatelnost vazby na ACE a není úměrná
podané dávce. Na základě obsahu v moči v klinických studiích byl určen rozsah absorpce lisinoprilu přibližně
25 %. Absorpce lisinoprilu není ovlivněna přítomností potravy v gastrointestinálním traktu.

Distribuce
Lisinopril se pravděpodobně neváže na jiné plazmatické bílkoviny. Studie na zvířatech naznačují, že lisinopril
slabě prochází hematoencefalickou bariérou.

Biotransformace
Lisinopril není významně metabolizován.

Eliminace
Lisinopril je vylučován nezměněný především močí.
Po opakovaném podání lisinoprilu byl účinný poločas akumulace stanoven na 12 hodin.
U pacientů s renální insuficiencí byla hladina lisinoprilu podobná jako u pacientů s normální funkcí ledvin,
dokud nebyla glomerulární filtrace 30 ml/min nebo méně; maximální a minimální hladiny lisinoprilu a čas
dosažení maximální koncentrace poté vzrůstají a čas dosažení rovnovážného stavu byl někdy prodloužen.
Nebyly nalezeny žádné klinicky významné farmakokinetické interakce mezi lisinoprilem a současně užívaným
propranololem, dioxinem a hydrochlorothiazidem.

Hydrochlorothiazid

Při sledování plazmatických hladin hydrochlorothiazidu po dobu nejméně 24 hodin se plazmatický poločas
pohyboval mezi 5,6 a 14,8 hodiny. Hydrochlorothiazid není v organizmu metabolizován, je rychle vylučován
ledvinami. Nejméně 61 % perorální dávky je eliminováno v nezměněném stavu během 24 hodin.

Hydrochlorothiazid prochází placentou, ale neprostupuje hematoencefalickou bariérou.

Současné opakované dávky lisinoprilu a hydrochlorothiazidu mají malý nebo žádný vliv na biologickou
dostupnost některé složky. Kombinované tablety jsou bioekvivalentní k současnému užívání tablet s oddělenými
složkami.

16