Septanest s adrenalinem 1:100 000 Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

• Artikain

Absorpce: Ve třech publikovaných klinických studiích popisujících farmakokinetický profil
kombinace artikain-hydrochloridu v dávce 40 mg/ml s epinefrinem v dávce 10 nebo 5 mikrogramů/ml
byly hodnoty Tmax mezi 10 a 12 minutami, s hodnotami Cmax v rozsahu od 400 do 2100 ng/ml.
V klinických studiích provedených u dětí bylo Cmax 1382 ng/ml a Tmax 7,78 minut po infiltraci dávkou
mg/kg tělesné hmotnosti.

Distribuce: Vysoká vazba artikainu na proteiny byla pozorována u lidského sérového albuminu (68,80,8 %) a /-globulinů (62,5-73,4 %). Vazba na -globulin (8,6-23,7 %) byla mnohem nižší.
Epinefrin je vazokonstriktor přidaný k artikainu pro zpomalování absorpce do systémové cirkulace a
tím prodlužuje udržování tkáňové koncentrace aktivního artikainu. Distribuční objem v plazmě byl asi
l/kg.

Biotranformace: Artikain podléhá hydrolýze své karboxylové skupiny nespecifickými esterázami
v tkáni a v krvi. Vzhledem k tomu, že je tato hydrolýza velmi rychlá, je asi 90 % artikainu touto cestou
inaktivováno. Artikain je dále metabolizován v jaterních mikrosomech. Artikainová kyselina je hlavní
produkt cytochromem P450 indukovaného metabolismu artikainu, a je dále metabolizována za vzniku
glukuronidu kyseliny artikainové.

Eliminace: Po dentální injekci byl eliminační poločas artikainu cca 20 - 40 minut. V klinické studii
bylo ukázáno, že plazmatické koncentrace artikainu a kyseliny artikainové se rychle snižují po
submukózní injekci. Velmi malé množství artikainu bylo detekováno v plazmě od 12 do 24 hodin po
injekci. Více než 50 % dávky bylo během 8 hodin po podání eliminováno močí, 95 % jako kyselina
artikainová. Během 24 hodin bylo asi 57 % (68 mg) a 53 % (204 mg) dávky eliminováno močí.
Renální eliminace nezměněného artikainu představovala pouze asi 2 % na celkové eliminaci.