Salvudex Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Bupivakain má vysokou rozpustnost v tucích. Rozdělovací koeficient olej/voda je 27,5.

Bupivakain vykazuje úplnou a bifazickou absorpci ze subarachnoidálního prostoru s poločasy pro
jednotlivé fáze asi 50 minut a 400 minut, s velkými odchylkami. Faktorem určujícím rychlost
eliminace bupivakainu je pomalejší fáze absorpce, což vysvětluje, proč je zdánlivý poločas delší než
po intravenózním podání.

Absorpce ze subarachnoidálního prostoru je relativně pomalá, což v kombinaci s nízkou dávkou
potřebnou pro spinální anestezii vede k relativně nízké maximální plazmatické koncentraci (přibližně
0,4 mg/ml na 100 mg injekčně).

Po intravenózním podání je celková plazmatická clearance přibližně 0,58 l/min, distribuční objem
v ustáleném stavu přibližně 73 l, eliminační poločas 2,7 hodiny a hepatální extrakční poměr přibližně
0,40. Bupivakain je téměř úplně metabolizován játry, především aromatickou hydroxylací na
4-hydroxy-bupivakain a N-dealkylací na PPX, které jsou zprostředkovány cytochromem P450 3A4.
Clearance je tedy závislá na průtoku krve játry a aktivitě metabolizujícího enzymu.

Bupivakain prochází placentou a koncentrace nevázaného mepivakainu zůstává u matky a plodu
stejná. Celková plazmatická koncentrace je však u plodu nižší kvůli nižšímu stupni vazby na
bílkoviny.

Farmakokinetika u dětí je podobná jako u dospělých.