Salozinal Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Základní farmakokinetické vlastnosti mesalazinu
Absorpce
Absorpce mesalazinu je nejvyšší v proximálním úseku a nejnižší v distálním úseku střeva.

Biotransformace
Mesalazin je metabolizován jak ve střevní sliznici, tak v játrech na farmakologicky neúčinnou N-
acetyl-5-aminosalicylovou kyselinu. Ukazuje se, že acetylace je nezávislá na pacientově
acetylátorovém fenotypu. Určitý podíl mesalazinu je acetylován bakteriemi tlustého střeva. Na
plazmatické bílkoviny se váže 43 % mesalazinu a 78 % jeho metabolitu.

Eliminace
Mesalazin a jeho metabolit N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina jsou vylučovány stolicí (větší podíl),
ledvinami (mezi 20 a 50 % v závislosti na typu podání, lékové formě přípravku a způsobu uvolňování)
a žlučovými cestami (malý podíl). Ledvinami se mesalazin vylučuje hlavně ve formě N-acetyl-aminosalicylové kyseliny. Přibližně 1 % perorálně podaného mesalazinu prochází do mateřského
mléka, hlavně jako N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina.

Specifické údaje o farmakokinetických vlastnostech přípravku Salozinal
Absorpce
Maximální plazmatické koncentrace mesalazinu jak po jednorázovém podání, tak po opakovaném
několikatýdenním podávání dávky 3 denně 500 mg, se pohybovala v rozmezí od 0,1 μg/ml do
1,0 μg/ml, u hlavního metabolitu N-acetyl-5-aminosalicylové kyseliny od 0,3 μg/ml do 1,6 μg/ml.
V některých případech maximální plazmatické koncentrace mesalazinu bylo dosaženo během
hodiny po podání.

Distribuce
Scintigrafické studie používající čípky s 500 mg mesalazinu značené techneciem ukázaly maximální
rozptýlení čípku rozpuštěného při tělesné teplotě po 2–3 hodinách, které je omezeno především na
rektum a rektosigmoideum. Proto je léková forma čípků zvláště vhodná pro léčbu proktitidy (ulcerózní
kolitida omezená na rektum).

Eliminace
Po jednorázovém podání dávky 500 mg mesalazinu i po opakovaném několikatýdenním podávání
dávky 3 denně 500 mg mesalazinu ve formě čípků se močí vyloučilo 11 %, resp. 13 % podané dávky
mesalazinu. Přibližně 10 % podané dávky bylo vyloučeno žlučí.