Rovamycine Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání spiramycinu dochází k rychlé absorpci 30–40 % podané dávky. Strava sníží
biologickou dostupnost, proto je nutné podávat přípravek Rovamycine nejméně 1 hodinu po jídle.

Maximálních koncentrací spiramycinu v séru je po perorálním podání dosaženo přibližně za
2–3 hodiny po podání. Vazba na plazmatické bílkoviny je klinicky nevýznamná a nepřesahuje 30 %.
Velmi dobře proniká do většiny tkání a orgánů s výjimkou CNS. Tkáňové koncentrace výrazně
přesahují koncentrace plazmatické.
Po perorálním podání 6 MIU spiramycinu se maximální plazmatické koncentrace pohybují okolo
3,3 mg/l.

Koncentrace v některých tkáních uvádí následující tabulka:
Tkáň Maximální koncentrace (cmax)
Plicní tkáň 20–60 mg/kg
Tonzily 20–80 mg/kg
Infikované vedlejší nosní dutiny 75–110 mg/k
Kostní tkáň 5–100 mg/kg

Deset dní po ukončení léčby přetrvávají tkáňové koncentrace v rozmezí 5–7 mg/kg v plicní, ledvinné
tkáni a ve slezině.

Spiramycin je pomalu metabolizován v játrech na neznámé metabolity, je vylučován převážně játry do
žluče a prodělává enterohepatální oběh. Do moči se vylučuje pouze 10 % podané dávky.
Plazmatický poločas spiramycinu je 8 hodin a prodlužuje se při anurii, poruše hepatálních funkcí a při
obstrukci žlučových cest.

Makrolidová antibiotika jsou obvykle bakteriostatická. Ve vysokých dávkách mohou být i
baktericidní. Makrolidy se vážou na 50S podjednotku prokaryotických ribozomů a interferují
s proteosyntézou. Předpokládá se, že tohoto efektu dosahují dvěma mechanismy:
1) Makrolidová antibiotika inhibují tvorbu peptidových vazeb a/nebo translokaci ribozomálních
řetězců účastnících se na tvorbě peptidů.
2) Disociací peptidyl-tRNA z ribozomů.
V případě spiramycinu se uplatňuje především druhý mechanismus.

Makrolidy jsou liposolubilní antibiotika, která mohou postihovat fakultativní i obligatorní
intracelulární patogeny. Existují důkazy o tom, že se tato antibiotika akumulují v hostitelských
buňkách, tedy i ve fagocytech (v neutrofilech, monocytech, alveolárních a peritoneálních
makrofázích). Následkem toho jsou mikroorganismy jako legionelly, mykoplazmata a chlamydie
citlivé na makrolidy.
Intrafagocytární koncentrace spiramycinu jsou u člověka zvýšené, tato vlastnost vysvětluje účinnost
spiramycinu na intracelulární bakterie.