Rocuronium bromide hameln Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti


Distribuce a eliminace
Po intravenózním podání rokuronium-bromidu v podobě jednorázového bolusu je časový průběh
plazmatické koncentrace exponenciální, ve 3 fázích. U normálních dospělých, průměrný (95 % Cl)
eliminační poločas je 73 (66-80) minut, distribuční objem (zjistitelný) za podmínek rovnovážného
stavu je 203 (193-214) ml/kg a plazmatická clearance je 3,7 (3,5-3,9) ml/kg/min.

Plazmatická clearance je u geriatrických pacientů a u pacientů s renální dysfunkcí, ve srovnání s
mladšími pacienty s normální renální funkcí, lehce snížena. U pacientů s onemocněním jater je
průměrný eliminační poločas prodloužen o 30 minut a průměrná plazmatická clearance snížena na
ml/kg/min. (Viz také bod 4.2).

Je-li podán v kontinuální infuzi k usnadnění mechanické ventilace po dobu 20 hodin nebo delší, jsou
průměrný eliminační poločas a průměrný (nalezený) distribuční objem v ustáleném stavu zvýšeny. V
kontrolovaných studiích byla nalezena mezi pacienty vysoká variabilita, v závislosti na povaze a
rozsahu (vícečetného) orgánového selhání a individuálních charakteristikách pacienta. U pacientů s
multiorgánovým selháním byl zjištěn průměrný (±SD) eliminační poločas 21,5 (±3,3) hodiny, distribuční
objem (prokazatelný) v ustáleném stavu 1,5 (±0,8) l/kg a plazmatická clearance 2,1 (±0,8) ml/kg/min.
Rokuronium-bromid je vylučován v moči a žluči. Vylučování močí dosahuje během 12-24 hodin 40 %.
Po injekci radioizotopu rokuronium-bromidu, je po 9 dnech v moči průměrně 47 % a ve stolici 43 %
označené látky. Přibližně 50 % znovu nabude podoby rokuronium-bromidu.

Biotransformace
V plazmě nebyly detekovány žádné metabolity.

Pediatrická populace
Farmakokinetika (PK) rokuronium-bromidu u pediatrických pacientů (n=146) s věkovým rozmezím
od 0 do 17 let byla hodnocena pomocí populační analýzy sdružených farmakokinetických datových
množin ze dvou klinických studií anastezie prováděné sevofluranem (indukce) a isofluranem/oxidem
dusným (udržování). Ukázalo se, že všechny farmakokinetické parametry byly lineárně přímo úměrné
k tělesné hmotnosti, což ilustrovala i podobná clearance (CL; l/kg/h). Distribuční objem (l/kg) a
poločas eliminace (h) klesají s věkem (roky). Farmakokinetické parametry typických pediatrických
pacientů v každé věkové skupině jsou shrnuty níže:

Odhadované PK parametry rokuronium-bromidu u typických pediatrických pacientů během použití
oxidu dusného (indukce) a isofluranu/oxidu dusného (udržovací anastezie).

PK parametry Věková skupina pacientů
Donošení
novorozenci

(0 - 27 dnů)
Kojenci
(28 dnů až měsíce)
Batolata
(4 - 23 měsíců)

Děti
(2 –-11 let)
Dospívající
(12 - 17 let)

CL (l/kg/h) 0,31 (0,07) 0,30 (0,08) 0,33 (0,10) 0,35 (0,09) 0,29 (0,14)
Distribuční
objem (l/kg) 0,42 (0,06) 0,31 (0,03) 0,23 (0,03) 0,18 (0,02) 0,18 (0,01)
t½β (h) 1,1 (0,2) 0,9 (0,3) 0,8 (0,2) 0,7 (0,2) 0,8 (0,3)

Ostatní nejvíce nakupují
 
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
499 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
275 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
1 290 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
125 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
619 Kč
 
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
269 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
229 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
229 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
99 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
99 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
139 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
315 Kč
 
Skladem | Doprava od 79 Kč
275 Kč

O projektu

Volně dostupný nekomerční projekt za účelem laického srovnání léčiv na úrovni interakcí, vedlejších účinků, stejně jako cen léčiv a jejich a alternativ

Více informací

  • Email:
  • Eshop