Relpax Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antimigrenika, selektivní agonisté serotoninu na (5HT1) – receptorech
ATC kód: NO2C CO
Mechanismus účinku
Eletriptan je selektivním agonistou cévních5-HT1B receptorů a neuronálních 5-HT1D receptorů.
Eletriptan vykazuje i vysokou afinitu vůči receptoru pro 5-HT1F, což může přispívat k jeho
antimigrenóznímu mechanizmu účinku. Eletriptan má mírnou afinitu vůči receptorům pro lidský
rekombinantní 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E a 5-HT7.

Klinická účinnost a bezpečnost
Účinnost a bezpečnost přípravku RELPAX při akutní léčbě migrény byla hodnocena v 10 studiích
kontrolovaných placebem, do nichž bylo zařazeno více než 6000 pacientů (všechny léčené skupiny),
kteří dostávali přípravek RELPAX v dávkách 20 až 80 mg. Ke zmírnění bolestí hlavy došlo již po minutách po podání perorální dávky. Poměr kladných klinických reakcí (tj. snížení středně těžké nebo
těžké bolesti hlavy na mírnou nebo žádnou bolest) 2 hodiny po užití dávky dosahoval 59-77 % po
dávce 80 mg, 54-65 % při dávce 40 mg, 47-54 % při dávce 20 mg a 19-40 % po podání placeba.
RELPAX byl také účinný při léčbě přidružených příznaků migrény, jako je zvracení, nevolnost,
fotofóbie a fonofóbie.


Doporučení pro titraci dávky na 80 mg je odvozeno z otevřených dlouhodobých studií a z krátkodobé
dvojitě zaslepené studie, z níž vyplynul pouze trend směrem ke statistické významnosti.

Přípravek RELPAX je účinný při léčbě migrény související s menstruací. Ukázalo se, že pokud se
přípravek RELPAX užije ve fázi aury, nezabrání bolestem hlavy migrenózního typu, a proto je nutno
přípravek užívat pouze ve fázi bolestí hlavy při migréně.

Ve farmakokinetické studii nekontrolované placebem u pacientů s poruchou funkce ledvin byl
pozorován vyšší vzestup krevního tlaku po dávce 80 mg přípravku RELPAX ve srovnání se zdravými
dobrovolníky (viz bod 4.4). Toto zjištění nelze vysvětlit farmakokinetickými změnami, takže může
znamenat specifickou farmakodynamickou odpověď na eletriptan u pacientů s poruchu renálních
funkcí.