Qlaira Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: progestageny a estrogeny, sekvenční přípravky
ATC kód: G03ABV klinických studiích s přípravkem Qlaira, které byly prováděny v Evropské unii a


20
v USA/Kanadě, byly vypočítány následující hodnoty Pearl indexu:
Pearl index (věk 18-50 let)
Selhání metody 0,42 (horní limit 95% CI 0,77)
Selhání uživatelka+metoda 0,79 (horní limit 95% CI 1,23)

Pearl index (věk 18-35 let)
Selhání metody 0,51 (horní limit 95% CI 0,97)
Selhání uživatelky+metody 1,01 (horní limit 95% CI 1,
Kontracepční účinek COC je založen na interakci různých faktorů, z nichž nejdůležitější je
inhibice ovulace, změny cervikálního sekretu a změny endometria.
Ve studii sledující inhibici ovulace během 3 cyklů, léčba přípravkem Qlaira vedla k supresi zrání
folikulů u většiny žen. Během cyklu po ukončení léčby se ovariální aktivita vrátila na úroveň
před léčbou
Qlaira je dávkována za použití estrogenového sestupného a progestagen vzestupného režimu,
který může být použit k léčbě silného menstruačního krvácení za nepřítomnosti organického
onemocnění, symptomy jsou někdy označovány jako dysfunkční děložní krvácení (dysfunctional
uterine bleeding - DUB).
Byly provedeny dvě multicentrické, dvojitě slepé, randomizované studie mající podobný design,
které hodnotily účinnost a bezpečnost Qlairy u žen se symptomy DUB, které chtějí užívat
perorální antikoncepci. Celkem bylo randomizováno 269 žen do skupiny užívající přípravek
Qlaira a 152 žen do skupiny užívající placebo.
Po 6 měsících léčby se průměrná ztráta menstruační krve (MBL) snížila o 88 % ze 142 ml na ml u žen ve skupině užívající přípravek Qlaira ve srovnání s 24 % v placebo skupině (ze 154 ml
na 117 ml).
Po 6 měsících léčby byl poměr žen, u kterých ustoupily všechny příznaky dysfunkčního
děložního krvácení (DUB) 29% ve skupině užívající přípravek Qlaira ve srovnání s 2% ve
skupině užívající placebo.
Estrogenem v přípravku Qlaira je estradiol valerát, ester přirozeného humánního 17ß-estradiolu
(1 mg estradiol valerátu odpovídá 0,76 mg 17ß-estradiolu. Tento estrogen se odlišuje od
estrogenů ethinylestradiolu a jeho prodrug mestranolu, které se používají v jiných COC, tím, že
nemá ethinylovou skupinu v poloze 17α.
Dienogest je derivát nortestosteronu, který nemá androgenní, ale spíše antiandrogenní aktivitu,
která je asi třetinová ve srovnání s antiandrogenní aktivitou cyproteron acetátu. Dienogest se
váže na progesteronové receptory v lidské děloze pouze s 10% afinitou progesteronu. Navzdory
jeho nízké afinitě k progesteronovému receptoru, má dienogest silný progestagenní účinek in
vivo. Dienogest nemá významný androgenní, mineralokortikoidní nebo glukokortikoidní účinek
in vivo.
V jedné klinické studii byla u podskupiny žen (n=218) zkoumána endometriální histologie po cyklech. Nebyly nalezeny žádné abnormální výsledky.


21