Propofol mct fresenius 20 mg/ml inj/inf emulze v předplněné inj stř Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Propofol se z 98 % váže na plazmatické bílkoviny. Po intravenózním podání lze farmakokinetiku
propofolu popsat 3-kompartmentovým modelem.
Distribuce /Biotransformace/Eliminace
Propofol je extenzivně distribuován a rychle vyloučen z těla (celková tělesná clearance: 1,5−2 l/min).
Ke clearance dochází při metabolických procesech, převážně v játrech, kde je závislá na průtoku krve,
a kde dochází k tvorbě inaktivních konjugátů propofolu a jim odpovídajícím hydrochinonům, které se
vylučují močí.
Po jednotlivé intravenózní dávce 3 mg/kg se clearance propofolu/kg těl.hm. zvyšovala s věkem
následovně: medián clearance byl značně nižší u novorozenců < 1měsíc (n=25) (20 ml/kg/min) ve
srovnání se staršími dětmi (n=36 , věkové rozmezí 4 měsíce − 7 let). Navíc byla u novorozenců značná
interindividuální variabilita (rozmezí 3,7−78 ml/kg/min). Na základě těchto limitovaných údajů z
klinických studií ukazujících na velkou variabilitu nelze pro tuto věkovou skupinu stanovit žádné
doporučené dávkování.
Medián clearance propofolu u starších dětí po podání jedné bolusové dávky 3 mg/kg byl 37,5 ml/min/kg
(4−24 měsíců), (n=8); 38,7 ml/min/kg (11−43 měsíců), (n=6); 48 ml/min/kg (1−3 roky), (n=12); 28,ml/min/kg (4−7 let), (n=10) v porovnání s 23,6 ml/min/kg u dospělých (n=6).