Prohance Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika nitrožilně podaného gadoteridolu odpovídá u zdravých osob otevřenému
dvousložkovému modelu s distribučními a eliminačními poločasy (uvedeno jako střední hodnota ± SD) cca
0,20 ± 0,04 hod. resp. 1,57 ± 0,08 hod.
Gadoteridol se vylučuje výhradně močí v množství 94,4 ± 4,8 % (střední hodnota ± SD) dávky během hod. po injekci.
Gadoteridol není prokazatelně metabolizován.
Hodnoty ledvinové a renální clearance (1,41 ± 0,33 ml/min/kg a 1,50 ± 0,35 ml/min/kg) gadoteridolu jsou
v podstatě identické a nevykazují změny v kinetice vyměšování ledvinami, jimiž se preparát v podstatě
výlučně vyměšuje.
Objem distribuce (204 ± 58 ml/1kg) se rovná mezibuněčné vodě a clearance je podobná látkám, které
podléhají glomerulární filtraci.
U potkanů nebyla prokázána žádná vazba na proteiny krevní plazmy.

Porucha funkce ledvin
Farmakokinetický profil intravenózně podaného gadoteridolu u pacientů s poruchou funkce ledvin
odpovídá 2kompartmentovému otevřenému modelu s exkrecí s eliminačním poločasem 0,32hodiny u
dávky 0,1 mmol/kg a 0,640,50 hodiny u dávky 0.3 mmol/kg. Nebyl zaznamenán žádný vztah mezi
podanou injekční dávkou přípravku ProHance a distribučním či eliminačním poločasem. Kumulativní
močová exkrece přípravku ProHance dobře korelovala s clearance kreatininu, ale byla snížená následkem
poruchy funkce ledvin.

Hemodialýza
Rychlost clearance během hemodialýzy intravenózně podané dávky 0,03 mmol/kg představovala 97 %
(rozmezí 74-119 %) clearance dusíku močoviny (Blood Urea Nitrogen – BUN). Po 3 dialýzách bylo z krve
odstraněno přibližně 98 % injekčně podané dávky přípravku ProHance.