Piracetam al Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Jiná psychostimulancia a nootropika.
ATC kód: N06BX
Léčivá látka piracetam je pyrrolidon, 2-oxopyrrolidin-1-acetamid, cyklický derivát
kyseliny gama-aminoaminomáselné.

Mechanismus účinku
Dostupné údaje naznačují, že základní mechanismus účinku piracetamu není
specifický na úrovni buněk ani orgánů. Piracetam se v závislosti na dávce váže
fyzicky k polární straně fosfolipidových membránových modelů, navozuje obnovu
lamelární struktury membrány, což je charakterizováno tvorbou pohyblivých
komplexů fosfolipidů s lékem. To pravděpodobně odpovídá zlepšení stability
membrány, umožňuje to membránovým a transmembránovým proteinům udržet
nebo znovu obnovit své trojrozměrné uspořádání a skladbu, které jsou podkladem
pro výkon jejich funkce. Piracetam má neuronální a vaskulární účinky.


Farmakodynamické účinky
Neuronální účinek
Na úrovni neuronů piracetam uplatňuje svou membránovou aktivitu různými
způsoby. U zvířat piracetam posiluje různé typy neurotransmise primárně
postsynaptickou modulací hustoty a aktivity receptorů. U zvířat i lidí jsou posíleny
funkce zapojené v kognitivních procesech, jako je učení, paměť, pozornost a
vědomí, a to u jedinců normálních i u jedinců trpících deficitními stavy, aniž by
došlo k rozvoji účinků sedativních nebo psychostimulačních. Piracetam chrání a
obnovuje kognitivní schopnosti u zvířat i lidí po různých zátěžových situacích pro

mozek, jako po hypoxii, intoxikaci a elektrokonvulzivní léčbě. Podle
elektroencefalografického hodnocení (EEG) a psychometrických testů chrání před
změnami funkce a výkonu mozku navozenými hypoxií.

Vaskulární účinek
Piracetam uplatňuje svůj hemoreologický účinek na trombocyty, erytrocyty a stěny
krevních cév tak, že zvyšuje deformabilitu erytrocytů, snižuje agregaci trombocytů,
snižuje adhezi erytrocytů na stěny cév a snižuje kapilární vazospasmus.
Účinky na erytrocyty:
U pacientů se srpkovitou anémií piracetam zlepšuje deformabilitu membrány
erytrocytů, snižuje viskozitu krve a předchází shlukování erytrocytů.

Účinky na trombocyty:
V otevřených studiích u zdravých dobrovolníků a u pacientů s Raynaudovým
fenoménem byly narůstající dávky piracetamu až k 12 g spojeny s na dávce
závislým snížením funkcí trombocytů v porovnání s hodnotami před léčbou (testy
agregace indukované ADP, kolagenem, epinefrinem a uvolněním βTG), a to bez
významné změny v počtu trombocytů. V těchto studiích piracetam prodloužil čas
krvácení.

Účinky na krevní cévy:
Ve studiích na zvířatech potlačoval piracetam vazospasmus a bránil účinkům různých
vazospastických látek. Chyběl jakýkoli vazodilatační účinek a nebyl navozen „steal“
fenomén, nízký průtok nebo obnovený průtok, či hypotenzní účinek. U zdravých
dobrovolníků piracetam snížil adhezi erytrocytů k endotelu cév a měl také přímý
stimulační účinek na syntézu prostacyklinu ve zdravém endotelu.

Účinky na koagulační faktory:
U zdravých dobrovolníků ve srovnání s hodnotami před léčbou piracetam v dávce
až 9,6 g snižoval plazmatické hladiny fibrinogenu a von Willebrandových faktorů
(VIII : C; VIII R : AG; VIII R : vW) o 30-40 % a prodloužil čas krvácení.
U pacientů s primárním a sekundárním Raynaudovým fenoménem ve srovnání
s hodnotami před léčbou piracetam v dávce 8 g/den během 6 měsíců snížil
plazmatické hladiny fibrinogenu a von Willebrandových faktorů (VIII : C; VIII R :
AG; VIII R : vW (RCF)) o 30 až 40 %, snížil viskozitu plazmy a prodloužil čas
krvácení. Jiná studie u zdravých dobrovolníků neukázala žádný statisticky
významný rozdíl mezi piracetamem (v dávce až 12 g 2x denně) a placebem, pokud
jde o účinek na parametry hemostázy a čas krvácení.