Perindopril-ratiopharm Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání je absorpce perindoprilu rychlá a maximální koncentrace je dosaženo během hodiny. Plazmatický poločas perindoprilu je 1 hodina.
Perindopril je proléčivo. Dvacet sedm procent podané dávky perindoprilu se dostane do krevního
oběhu jako aktivní metabolit perindoprilát. Kromě účinného perindoprilátu má perindopril pět dalších
metabolitů, všechny jsou neúčinné. Maximální plazmatické koncentrace perindoprilátu se dosahuje za
až 4 hodiny.
Požití potravy snižuje přeměnu perindoprilu na perindoprilát, tudíž biologickou dostupnost, proto by
měl být perindopril užíván perorálně v jedné denní dávce ráno před jídlem.
Byl dokázán lineární vztah mezi dávkou perindoprilu a jeho expozicí v plazmě.

Distribuce
Distribuční objem je přibližně 0,2 l/kg u nenavázaného perindoprilátu. Vazba perindoprilátu na
plazmatické proteiny je 20 %, hlavně na angiotenzin konvertující enzym, ale závisí na koncentraci.

Eliminace
Perindoprilát je eliminován močí a konečný poločas nenavázané frakce je přibližně 17 hodin,
vyúsťující po 4 dnech v rovnovážný stav.

Zvláštní populace
Eliminace perindoprilátu se snižuje u starších pacientů a u pacientů se srdečním nebo renálním
selháním. Úprava dávkování u renální insuficience je žádoucí v závislosti na stupni poškození (podle
clearance kreatininu).
Clearance perindoprilátu při dialýze je 70 ml/min. U pacientů s jaterní cirhózou je kinetika
perindoprilu změněna: hepatální clearance původní molekuly je o polovinu snížena. Množství
vytvořeného perindoprilátu však není sníženo, proto není nutná úprava dávkování (viz bod 4.2 a 4.4).