Perindopril krka Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání je absorpce perindoprilu rychlá a maximálních koncentrací je dosaženo během
hodiny. Plazmatický poločas perindoprilu je 1 hodina.

Biotransformace
Perindopril je proléčivo. Dvacet sedm procent podané dávky perindoprilu se dostane do krevního
oběhu jako aktivní metabolit perindoprilát. Kromě účinného perindoprilátu má perindopril pět dalších
metabolitů, všechny jsou neúčinné. Maximálních plazmatických koncentrací perindoprilátu je
dosaženo za 3 až 4 hodiny.
Protože požití potravy snižuje přeměnu perindoprilu na perindoprilát a tudíž biologickou dostupnost,
má být perindopril užíván perorálně v jedné denní dávce ráno před jídlem.

Byl dokázán lineární vztah mezi dávkou perindoprilu a jeho expozicí v plazmě.

Distribuce
Distribuční objem je přibližně 0,2 l/kg u nenavázaného perindoprilátu. Vazba perindoprilátu na
plazmatické proteiny je 20%, hlavně na angiotensin konvertující enzym, ale je závislá na koncentraci.

Eliminace
Perindoprilát je eliminován močí a konečný poločas nenavázané frakce je přibližně 17 hodin,
vyúsťující do 4 dnů v rovnovážný stav.

Starší pacienti
Eliminace perindoprilátu se snižuje u starších pacientů a také u pacientů se srdečním nebo renálním
selháním.

Porucha funkce ledvin
U pacientů s renální nedostatečností se doporučuje upravit dávkování v závislosti na stupni poruchy


(clearance kreatininu).
Perindoprilát je odstraněn z oběhu dialýzou; jeho clearance je 70 ml/min.

Porucha funkce jater
Kinetika perindoprilu je pozměněna u pacientů s jaterní cirhózou; jaterní clearance původní molekuly
je u nich snížena o polovinu. Množství vytvořeného perindoprilátu je však nezměněno a tudíž není
nutná žádná úprava dávkování (viz body 4.2 a 4.4).