Pemetrexed ever pharma Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetické vlastnosti pemetrexedu po je ho podání v monoterapii byly hodnoceny u 426 pacientů
s různými solidními tumory, kterým byl přípravek podáván v dávkách od 0,2 do 838 mg/m2 infuzí po
dobu 10 minut. Distribuční objem pemetrexedu v ustáleném stavu činil 9 l/m2. Studie in vitro
ukazují, že pemetrexed se přibližně z 81 % váže na plazmatické proteiny. Různý stupeň poruchy
funkce ledvin nevede k významnému ovlivnění této vazby. Pemetrexed podstupuje v omezené míře
metabolismus v játrech. Pemetrexed se primárně vylučuje močí, přičemž 70 - 90 % podané dávky se
odstraní močí v nezměněné formě během prvních 24 hodin po jeho podání. Studie in vitro naznačují,
že pemetrexed je aktivně vylučován pomocí OAT3 (přenašeč organických aniontů).

Celková systémová clearance pemetrexedu je 91,8 ml/min a eliminační poločas z plazmy je 3,5 hodin
u pacientů s normální funkcí ledvin (clearance kreatininu 90 ml/min.). Variabilita clearance mezi
pacienty je střední, a to 19,3 %. Celková systémová expozice pemetrexedu (AUC) a maximální
plazmatická koncentrace rostou proporcionálně s dávkou. Farmakokinetika pemetrexedu je stejná i při
více léčebných cyklech.

Farmakokinetické vlastnosti pemetrexedu nejsou ovlivněny souběžně podanou cisplatinou.
Suplementace kyselinou listovou perorálně a vitaminem B12 intramuskulárně neovlivňuje
farmakokinetiku pemetrexedu.