Pecfent Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetika; opioidní analgetika; fenylpiperidinové deriváty;
ATC kód: N02AB03.

Mechanismus účinku
Fentanyl je opioidní analgetikum, interaguje především s opioidním μ-receptorem. Jeho primárními
terapeutickými účinky jsou analgezie a sedace. Sekundárními farmakologickými účinky jsou
respirační deprese, bradykardie, hypotermie, zácpa, mióza, fyzická závislosti a euforie.

Opioidy mohou ovlivňovat osu hypothalamus-hypofýza-nadledviny nebo reprodukční osu. Některé
změny zahrnují zvýšení hladiny prolaktinu v séru a snížení hladin kortizolu a testosteronu v plazmě.
Klinické známky a příznaky mohou být projevem těchto hormonálních změn.

Farmakodynamické účinky
Byla provedena dvojitě zaslepená, randomizovaná, placebem kontrolovaná studie se zkříženým
uspořádáním, v níž 114 pacientů, kteří zaznamenali v průměru 1 až 4 epizody průlomové bolesti
denně, přičemž podstupovali udržovací léčbu opioidy, vstoupili do úvodní otevřené titrační fáze za
účelem určení účinné dávky přípravku PecFent zaslepené fáze bylo léčeno 10 epizod průlomové bolesti buď přípravkem PecFent placebem
Z pacientů, kteří vstoupili do titrační fáze, pouze 7 v důsledku nedostatku účinnosti a 6
Primárním cílovým parametrem bylo srovnání mezi sumou rozdílů v intenzitě bolesti 30 minut po
podání dávky 4,45 u placeba od placeba také 10, 15, 45 a 60 minut po podání.

Střední hodnoty skóre intenzity bolesti 30, 45 a 60 minut po podání
Obrázek 1: Střední

Lepší účinnost přípravku PecFent oproti placebu byla podpořena údaji ze sekundárních cílových
parametrů včetně počtu epizod průlomové bolesti s klinicky významnou úlevou od bolesti,
definovanou jako snížení skóre intenzity bolesti alespoň o 2
Obrázek 2: Klinicky významná úleva od bolesti – PecFent vs. placebo: % epizod se snížením intenzity
bolesti u pacienta o ≥ 2 body



Doba od podání dávky Epizody
Ve dvojitě zaslepené, randomizované studii kontrolované komparátorem designem jako u Studie 043, provedené u pacientů s tolerancí k opioidům s průlomovou nádorovou
bolestí, kteří užívají pravidelné stabilní dávky opioidů, vykázal přípravek PecFent lepší vlastnosti než
morfin-sulfát s okamžitým uvolňováním ukazatel, rozdíl intenzity bolestí do 15 minut po podání, který činil 3,02 u pacientů léčených
přípravkem PecFent ve srovnání s 2,69 u pacientů léčených IRMS
V dlouhodobé otevřené studii bezpečnosti fáze, během níž bylo přípravkem PecFent léčeno 42 227 epizod průlomové nádorové bolesti. Jedno sto
těchto pacientů pokračovalo v léčbě po dobu až 26 měsíců v prodloužené fázi. 90 % z 355 pacientů
léčených v otevřené léčebné fázi nevyžadovalo žádné zvýšení dávky.

V randomizované placebem kontrolované studii bolesti u 73 pacientů léčených přípravkem PecFent podání dalšího během 60 minut od podání dávky přípravku PecFent. V průběhu dlouhodobé otevřené studie tato situace nastala v 6,0 % ze 42 227 epizod u 355 pacientů léčených přípravkem PecFent v průběhu
až 159 dnů léčby.