Pantoprazol aurobindo Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika se neliší při jednorázovém či opakovaném podání. V dávkovém rozmezí
10 - 80 mg je plazmatická kinetika pantoprazolu lineární jak po perorálním, tak po intravenózním
podání.

Absorpce
Pantoprazol je po perorálním podání rychle a úplně absorbován. Bylo zjištěno, že absolutní
biologická dostupnost z tablety činí asi 77 %. Maximálních sérových koncentrací (Tmax) kolem
– 1,5 μg/ml je dosaženo průměrně za 2 – 2,5 hodiny po podání jednotlivé dávky 20 mg per os, tyto
hodnoty zůstávají konstantní i po vícenásobném podání. Souběžné podání jídla nemá žádný vliv
na biologickou dostupnost (AUC nebo Cmax), ale zvyšuje kolísání doby vstřebávání (Tlag).

Distribuce
Distribuční objem je asi 0,15 l/kg a vazba na sérové proteiny je asi 98 %.

Biotransformace
Pantoprazol je téměř výhradně metabolizován v játrech.

Eliminace
Clearance je asi 0,1 l/hod/kg a terminální poločas eliminace (t1/2) je přibližně 1 hod. Vyskytlo se i
několik případů jednotlivců se zpožděnou eliminací. Kvůli specifické vazbě pantoprazolu na
protonovou pumpu parietálních buněk nekoreluje eliminační poločas s mnohem delší dobou
trvání účinku (inhibice sekrece kyseliny).

Renální eliminace představuje hlavní cestu exkrece (asi 80 %) metabolitů pantoprazolu, zbytek se
vylučuje stolicí. Hlavním metabolitem v séru i v moči je desmethylpantoprazol konjugovaný se
sulfátem. Poločas hlavního metabolitu (asi 1,5 hod) není o mnoho delší než poločas pantoprazolu.

Zvláštní populace

Porucha funkce ledvin
Při podávání pantoprazolu pacientům s poruchou funkce ledvin (včetně pacientů na dialýze, při níž
se eliminuje zanedbatelné množství pantoprazolu) není nutné snížení dávky. Stejně jako u
zdravých jedinců je poločas pantoprazolu krátký. Ačkoli hlavní metabolit má mírně opožděný
poločas (2 – 3 hod), exkrece je přesto rychlá, a tudíž nedochází ke kumulaci.

Porucha funkce jater
Po podání pantoprazolu u pacientů s poruchou funkce jater (třídy A, B a C podle Child-Pugha)
se hodnota poločasu zvyšuje na 3 až 7 hod a hodnoty AUC se zvyšují o faktor 3 až 6, zatímco
Cmax se zvyšuje jen mírně - faktor 1,3 - ve srovnání se zdravými jedinci.

Starší pacienti
Mírné zvýšení AUC a Cmax u starších dobrovolníků oproti mladším nebylo klinicky relevantní.