Ovestin Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Intravaginální aplikace estriolu zajišťuje optimální dostupnost v místě působení. Estriol je rovněž
absorbován do krevního oběhu, jak ukazuje náhlý vzestup plazmatické hladiny nekonjugovaného
estriolu.

Distribuce
Maximální plazmatické hladiny je dosaženo za 1-2 hodiny po podání. Po vaginálním podání 0,5 mg
estriolu, Cmax je přibližně 100 pg/ml, Cmin je přibližně 25 pg/ml a Caverage je přibližně 70 pg/ml. Po
týdnech denního podávání 0,5 mg vaginálního estriolu, Caverage se sníží na 40 pg/ml..
V klinické studii byl medián plazmatických hladin měřené 12 hodin po podání po 12 týdnech podávání
estriolu ve formě krému 8,5 pg/ml (mezikvartilní rozmezí [IQR], 3,3-24,3). Při mediánu 21 měsíců
(IQR, 9,2-38,4) podávání třikrát týdně byl medián sérové hladiny estriolu v chronické skupině 5,pg/ml (IQR, 1,9-10,2).

Biotransformace
Téměř všechen estriol (90 %) je vázán na albumin v plazmě a na rozdíl od jiných estrogenů se téměř
neváže na globulin vázající pohlavní hormony. Metabolismus estriolu spočívá především v konjugaci
a dekonjugaci během enterohepatálního oběhu.

Eliminace
Estriol jako výsledný produkt metabolismu je vylučován především močí v konjugované formě. Pouze
jeho malá část (± 2 %) je vylučována stolicí, zejména ve formě nekonjugovaného estriolu.