Omeprazol zentiva Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii onemocnění spojených s poruchou acidity, inhibitory
protonové pumpy.
ATC kód: A02BC
Mechanismus účinku
Omeprazol, racemická směs dvou enantiomerů, snižuje vysoce selektivním mechanismem sekreci
žaludeční kyseliny. Omeprazol je specifickým inhibitorem protonové pumpy v parietální buňce. Účinkuje
rychle a reverzibilní kontroly žaludeční kyselé sekrece lze dosáhnout při podávání jednou denně.

Omeprazol je slabou bází a je koncentrován a konvertován na aktivní formu ve vysoce kyselém prostředí
intracelulárních kanálků parietální buňky. Zde inhibuje enzym H+/K+-ATPázu (protonovou pumpu). Tento
účinek na konečný stupeň tvorby žaludeční kyseliny je závislý na dávce a umožňuje vysoce účinnou
inhibici jak bazální, tak stimulované sekrece žaludeční kyseliny bez ohledu na vyvolávající podnět.



Farmakodynamické účinky
Všechny farmakodynamické účinky lze vysvětlit účinkem omeprazolu na kyselou žaludeční sekreci.

Účinek na kyselou žaludeční sekreci
Intravenózní podání omeprazolu vyvolává u lidí na dávce závislou inhibici sekrece žaludeční kyseliny.
Aby bylo ihned dosaženo podobného efektu jako po opakovaném podání perorální dávky 20 mg
omeprazolu, doporučuje se podat úvodní dávku 40 mg omeprazolu intravenózně. To se projeví okamžitým
snížením žaludeční acidity a průměrným snížením 24hodinové žaludeční acidity o asi 90 % po podání
intravenózní injekce i intravenózní infuze.

Inhibice kyselé žaludeční sekrece je závislá na ploše pod křivkou plazmatických koncentrací omeprazolu
v závislosti na čase (AUC) a nikoliv na aktuální plazmatické koncentraci v daném čase.

V průběhu léčby omeprazolem nebyl pozorován vznik tachyfylaxe.

Účinek na H. pylori
Výskyt infekce H. pylori je spojen s vředovou chorobou gastroduodena, včetně duodenálních
a žaludečních vředů. H. pylori je hlavní příčinou rozvoje gastritidy. H. pylori je spolu se žaludeční
kyselinou nejdůležitějším faktorem v rozvoji vředové choroby gastroduodena. H. pylori je hlavním
faktorem v patogenezi atrofické gastritidy, která je asociována se zvýšeným rizikem vzniku karcinomu
žaludku.

Eradikace H. pylori kombinací omeprazolu a antimikrobiálních látek je spojena s rychlým hojením
a dlouhodobou remisí peptických vředů.

Další účinky spojené s inhibicí kyselé žaludeční sekrece
V průběhu dlouhodobé léčby byl hlášen poněkud vyšší výskyt žaludečních žlázových cyst. Tyto změny
jsou fyziologickým důsledkem účinné inhibice kyselé žaludeční sekrece, jsou benigní a zdají se být
reverzibilní.

Snížená kyselost žaludečního obsahu, vyvolaná jakýmkoliv vlivem včetně inhibitorů protonové pumpy,
má za následek zvýšení počtu bakterií normálně přítomných v gastrointestinálním traktu. Léčba léčivými
přípravky snižujícími sekreci žaludeční kyseliny může mít za následek mírně zvýšené riziko
gastrointestinálních infekcí např. rody Salmonella nebo Campylobacter a, u hospitalizovaných pacientů,
případně také Clostridium difficile.

V průběhu léčby antisekretoriky dochází v reakci na sníženou sekreci žaludeční kyseliny ke zvýšení
sérové hladiny gastrinu. V důsledku snížené žaludeční acidity se zvyšuje též koncentrace CgA. Zvýšená
hladina CgA může interferovat s vyšetřením neuroendokrinních tumorů. Z dostupných publikovaných
důkazů vyplývá, že léčba inhibitory protonové pumpy má být přerušena 5 dnů až 2 týdny před měřením
CgA. To umožní, aby se hladiny CgA, které mohou být falešně zvýšeny v důsledku léčby inhibitory
protonové pumpy, navrátily do referenčního rozmezí.
Zvýšený počet ECL buněk pozorovaný u některých pacientů (dětí i dospělých), v průběhu dlouhodobé
léčby omeprazolem, možná souvisí se zvýšením hladiny sérového gastrinu. Tyto nálezy jsou považovány
za klinicky bezvýznamné.