Olopatadine unimed pharma Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Olopatadin se stejně jako jiné lokálně aplikované léčivé přípravky systémově absorbuje. Systémová
absorpce lokálně aplikovaného olopatadinu je však minimální a koncentrace v plazmě se pohybuje od
koncentrací pod hranicí kvantifikačního limitu testu (<0,5 ng/ml) až do 1,3 ng/ml. Tyto koncentrace
jsou 50krát až 200krát nižší než koncentrace, dosažené dobře tolerovanými perorálními dávkami.

Eliminace
Ve farmakokinetických studiích, ve kterých byl olopatadin podáván perorálně, byl poločas
olopatadinu v plazmě zhruba 8-12 hodin a jeho vylučování probíhalo převážně renální exkrecí.
Zhruba 60-70 % dávky se objevilo v moči ve formě aktivní látky. V moči byly nalezeny v nízkých
koncentracích také dva metabolity, mono-desmethyl- a N-oxid.

Protože olopatadin se vylučuje do moči především jako aktivní látka, mění porucha funkce ledvin
farmakokinetiku olopatadinu a vrcholové koncentrace v plazmě jsou potom u pacientů s těžkou
poruchou funkce ledvin (průměrná clearance kreatininu 13,0 ml/min.) 2,3krát vyšší oproti zdravým
dospělým jedincům. Po perorální dávce 10 mg byly koncentrace olopatadinu u pacientů
podstupujících hemodialýzu (bez produkce moči) podstatně nižší v den hemodialýzy než v den, kdy
hemodialýza neprobíhá, což signalizuje, že olopatadin lze hemodialýzou odstranit.

Studie, které porovnávaly farmakokinetiku perorálních dávek 10 mg u mladých (průměrný věk 21 let)
a starších (průměrný věk 74 let) jedinců, nevykázaly u koncentrací v plazmě (AUC), vazby na
bílkoviny nebo vylučování nezměněného mateřského léčiva a metabolitů močí žádné výrazné rozdíly.

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin byla provedena studie při poruše funkce ledvin, při které
byl olopatadin podáván perorálně a byla sledována jeho koncentrace v plazmě. Výsledky udávají, že v
této populaci lze u olopatadinu skutečně očekávat v plazmě o něco vyšší koncentrace. Protože jsou
koncentrace v plazmě po místním podání olopatadinu do oka 50krát až 200krát nižší než po dobře
tolerovaných perorálních dávkách, neočekává se, že by bylo nutné u starších osob nebo u osob s
poruchou funkce ledvin upravovat dávku. Metabolismus v játrech představuje vedlejší cestu
vylučování. U poruchy funkce jater se nezbytnost úpravy dávky nepředpokládá.