Octim Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Biologická dostupnost po subkutánní injekci je ve srovnání s intravenózním podáním přibližně 85%.
Maximální koncentrace v plazmě po podání 0,3 μg/kg ve formě subkutánní injekce je dosaženo
přibližně po 60 minutách a činí průměrně 600 pg/ml.

Distribuce
Distribuci desmopresinu popisuje nejlépe model distribuce ve dvou kompartmentech s distribučním
objemem v průběhu fáze eliminace 0,3-0,5 l/kg.

Biotransformace
Nebyl proveden žádný in vivo výzkum metabolismu desmopresinu. In vitro studie desmopresinu
v modelu humánních jaterních mikrosomů prokázaly, že nedochází k metabolizaci významného
množství desmopresinu v játrech systémem cytochromu P450, a je proto nepravděpodobné, že dochází
k in vivo metabolismu v lidských játrech systémem cytochromu P450. Vliv desmopresinu na
farmakokinetiku jiných léků je pravděpodobně minimální, protože nedochází k inhibici metabolismu
léků systémem cytochromu P450.

Eliminace

Celková clearance desmopresinu byla vypočtena na 7,6 l/hod. U zdravých subjektů byla frakce
vyloučeného nezměněného léku 52 % (44-60 %). Plazmatický poločas se pohybuje mezi 3 a hodinami. Trvání hemostatického účinku závisí na poločasu VIII:C, který je přibližně 8-12 hodin.

Zvláštní skupiny pacientů
Porucha funkce ledvin:
U pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin je třeba zvláštní opatrnosti (viz bod
4.2).
Terminální poločas t½ (harmonický průměr) se významně zvýšil z 2,8 hodin u zdravých subjektů na
4,0, 6,6 a 8,7 hodiny u pacientů s lehkou, středně těžkou a těžkou poruchou funkce ledvin. AUC
(geometrický průměr ± SD) se zvýšila z 186 ± 64 u zdravých subjektů na 281 ± 32, 453 ± 175 a 682 ±
226 pg * h / ml u pacientů s lehkou, středně těžkou a těžkou poruchu funkce ledvin (studie CS001).

Porucha funkce jater:
U pacientů s poruchou funkce jater nebyly provedeny žádné studie.
Je nepravděpodobné, že desmopresin vstoupí do interakce s léky poškozujícími jaterní metabolismus,
protože v studiích s humánními mikrosomy in vitro bylo prokázáno, že desmopresin nepodléhá
významnému metabolismu v játrech.