Nyxoid Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Prokázalo se, že po intranazálním podání se naloxon rychle vstřebává, jak dokazoval velmi časný
výskyt léčivé látky v systémovém oběhu
Ve studii, která zkoumala intranazální podání naloxonu v dávkách 1, 2 a 4 mg prokázalo, že medián dávku 1 mg, 30 intranazálně. Nástup účinku po intranazálním podání lze u jednotlivců rozumně předpokládat před
dosažením tmax.

Hodnoty délky trvání poloviční koncentrace vyšší než při intramuskulárním podání z čehož lze vyvodit delší trvání účinku naloxonu podaného intranazálně než při intramuskulárním
podání. Jestliže je doba účinku opioidního agonisty delší než doba účinku intranazálně podávaného
naloxonu, účinky opioidního agonisty se mohou vrátit a vynutit si druhé intranazální podání naloxonu.

Jedna studie prokázala 47% průměrnou absolutní biologickou dostupnost a průměrný poločas 1,4 h po
podání intranazálních dávek 2 mg.

Biotransformace

Naloxon se rychle metabolizuje v játrech a vylučuje do moči. V játrech je rozsáhle metabolizován
převážně konjugací za vzniku glukuronidů. Hlavními metabolity jsou naloxon-3-glukuronid,
6-beta-naloxol a jeho glukuronid.

Eliminace

Nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování naloxonu po intranazálním podání, bylo však studováno
vylučování značeného naloxonu po intravenózním podání u zdravých dobrovolníků a pacientů
závislých na opioidech. Po intravenózní dávce 125 μg se u zdravých dobrovolníků do 6 hodin
vyloučilo 38 % dávky do moči oproti 25 % dávky vyloučených do moči za stejné období u pacientů
závislých na opioidech. Za 72 hodin se u zdravých dobrovolníků vyloučilo do moči 65 % injekční
dávky, zatímco u pacientů závislých na opioidech se vyloučilo 68 % dávky.

Pediatrická populace

Nejsou k dispozici žádné údaje.