Norepinephrine kalceks Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Existují dva stereoisomery norepinefrinu, v přípravku Norepinephrine Kalceks 1 mg/ml koncentrát pro
infuzní roztok je přítomen biologicky aktivní L-isomer.

Absorpce
- Subkutánní: špatná.
- Perorální: Norepinefrin je po perorálním podávání rychle deaktivován v gastrointestinálním
traktu.
- Plazmatický poločas norepinefrinu po intravenózním podání je přibližně 1 až 2 minuty.



Distribuce
Norepinefrin je z plazmy rychle odstraňován kombinací zpětného vychytávání v buňkách
a metabolismu. Hematoencefalickou bariérou neprochází snadno.

Biotransformace
- Methylace prostřednictvím katechol-O-methyltransferázy.
- Deaminace prostřednictvím monoaminooxidázy (MAO).
- Konečným metabolitem je v obou případech kyselina 4-hydroxy-3-methoxymandlová.
- Intermediární metabolity zahrnují normetanefrin a 3,4-dihydroxymandlovou kyselinu.

Eliminace
Norepinefrin je eliminován převážně ve formě konjugátů metabolitů s glukuronidy nebo sírany do
moče.
Až 16 % intravenózní dávky se vylučuje v nezměněné formě močí pomocí methylovaných
a deaminovaných metabolitů ve volných a konjugovaných formách.

Pediatrická populace
Nejsou k dispozici žádné údaje z farmakokinetických studií u pediatrické populace.