Navelbine Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: vinka-alkaloidy a analoga
ATC kód: L01CA04

Mechanismus účinku
NAVELBINE je antineoplastický léčivý přípravek ze skupiny vinka-alkaloidů, ale narozdíl od ostatních
vinka-alkaloidů se u vinorelbinu změnila struktura jeho katarantinové frakce. Tato působí na molekulární
úrovni na dynamickou rovnováhu tubulinu v mikrotubulárním ústrojí buňky. Inhibuje polymerizaci
tubulinu a přednostně se spojuje s mitotickými mikrotubuly, přičemž axonální mikrotubuly zasahuje pouze
ve vysoké koncentraci. Jeho schopnost spiralizovat tubulin je slabší než v případě vinkristinu.

NAVELBINE blokuje mitózu ve fázi G2-M, způsobuje usmrcení buňky v interfázi nebo ve fázi následující
mitózy.

Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost přípravku NAVELBINE u dětských pacientů nebyla stanovena. Klinické údaje ze
dvou studií fáze II o jedné skupině s využitím intravenózního vinorelbinu na 33 a 46 dětských pacientech s
opakovanými nádory, včetně rhabdomyosarkomu, jiného sarkomu měkké tkáně, Ewingova sarkomu,
liposarkomu, synoviálního sarkomu, fibrosarkomu, karcinomu centrálního nervového systému,
osteosarkomu, neuroblastomu, při dávkách 30 až 33,75 mg/m² D1 a D8 každé 3 týdny nebo jednou týdně
po dobu 6 týdnů každých 8 týdnů neukazují na žádnou smysluplnou klinickou aktivitu. Profil toxicity byl
podobný profilu u dospělých pacientů (viz bod 4.2).