Nac al Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po podání per os se acetylcystein vstřebává rychle a téměř úplně. Pro výrazný efekt prvního průchodu
játry (first pass effect) je biologická dostupnost per os podaného acetylcysteinu velmi malá. U člověka je
nejvyšší hladiny v plasmě dosaženo za 1 - 3 hod, přičemž maximální koncentrace cysteinu v plasmě
dosahuje pouze k hodnotě 2 umol/l. Vazba acetylcysteinu na bílkoviny je cca 50%.
Distribuce
Z famakokinetických sledování po i.v. podání acetylcysteinu byl určen distribuční objem na 0,47 l/kg
(celkem), resp. 0,59 l/kg (redukovaný).
N-acetylcystein prochází placentou potkanů a byl prokázán v plodové vodě. Po perorálním podání mg N-acetylcysteinu/kg hmotnosti byla při stanovování po 0,5, 1, 2 a 8 hod nalezena vyšší koncentrace
metabolitu L-cysteinu v placentě a plodu než v plasmě matky.
Průnik acetylcysteinu placentou, přestup do mateřského mléka a vliv na plod a kojence nebyl u člověka
sledován. Není známo, zda acetylcystein prochází hematoencefalickou bariérou.
Biotransformace
V játrech je acetylcystein metabolisován na cystein a farmakologicky aktivní metabolity, jako je
diacetylcystein, cystin a různé další disulfidy. V organismu se acetylcystein a jeho metabolity vyskytují
ve třech různých formách: část jako forma volná, část v labilních disulfidových vazbách na bílkovinu a
část ve formě stabilní aminokyseliny.
Eliminace
Plasmatická clearance byla 0,11 l/hod/kg (celkem) a 0,84 l/hod/kg (redukovaná).
Poločas eliminace po i.v. podání je 30 - 40 minut a eliminace je třífázová (alfa, beta a terminální gama
fáze).Plasmatický poločas acetylcysteinu je cca 1 hod a je určován především rychlou jaterní
biotransformací. Snížená jaterní funkce může prodloužit hodnoty plasmatického poločasu až k hodinám.
Exkrece probíhá téměř výlučně ledvinami ve formě inaktivních metabolitů (anorganické sulfáty,
diacetylcystin).