Mydocalm Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Myorelaxancia, jiná centrálně působící myorelaxancia.
ATC kód: M03BX
Mechanismus účinku
Tolperison-hydrochlorid je centrálně působící myorelaxans. Přesný mechanismus účinku není plně
objasněn.

Farmakodynamické účinky
Tolperison-hydrochlorid má vysokou afinitu k nervové tkáni; nejvyšších koncentrací dosahuje v
mozkovém kmeni, ve spinální míše a v periferním nervstvu.
Nejvýraznějším účinkem tolperison-hydrochloridu je jeho inhibiční působení v úrovni reflexu míšních
drah. Tento účinek společně s inhibičním ovlivněním sestupných kontrolních drah může být hlavním
přínosem léčebného významu tolperison-hydrochloridu.
Chemická struktura molekuly tolperison-hydrochloridu je velmi blízká struktuře lidokainu. Tolperison-
hydrochlorid má také podobně jako lidokain stabilizující účinek na buněčné membrány a snižuje
elektrickou dráždivost motorických neuronů a primárních aferentů. Tolperison-hydrochlorid v závislosti
na dávce snižuje influx natria membránou izolované nervové buňky a tak snižuje amplitudu i frekvenci
akčních potenciálů.
Mimoto bylo zjištěno i inhibiční působení na napěťově řízené kalciové kanály; to naznačuje, že
tolperison-hydrochlorid by navíc ke stabilizaci membrány mohl i snižovat uvolňování transmiterů.
Tolperison-hydrochlorid má také slabé alfa-antagonistické a antimuskarinové vlastnosti.

Klinická účinnost a bezpečnost
Účinnost tolperison-hydrochloridu byla prokázána u spasticity po cévní mozkové příhodě.
Výsledky randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studie, která zahrnovala 120 pacientů
se spasticitou po cévní mozkové příhodě, ukázaly po tolperison-hydrochloridu vysoce signifikantní
zlepšení spasticity, která byla definována jako primární cílový parametr, měřeno podle Ashworthovy škály
(Ashworth Scale). Celkové hodnocení účinnosti pacienty a zkoušejícími potvrdilo superioritu tolperison-
hydrochloridu nad placebem (p<0,001). Výsledky dalších testů funkčních parametrů (včetně
modifikovaného indexu Barthelové, schopnosti vykonávat rutinní aktivity a vytrvalosti v chůzi) také
prokázaly jednoznačně lepší účinnost tolperison-hydrochlorid u v porovnání s placebem, ale nebylo
dosaženo hladiny statistické významnosti.
V randomizované, dvojitě zaslepené, komparativní studii, která zahrnovala 48 pacientů s cerebrálními
lézemi, byla účinnost tolperison-hydrochloridu obdobná jako u baklofenu ve zlepšení indexu dle
Barthelové, zatímco tolperison-hydrochlorid byl superiorní nad baklofenem ve zlepšeních dle škály
Rivermeadského vyšetření motoriky (Rivermead Motor Assessment Scale).
Důkazy výhod léčby tolperison-hydrochloridem u pacientů, kteří mají zvýšený svalový tonus způsobený
jinými pohybovými onemocněními než spasticitou po cévní mozkové příhodě, zůstávají sporné.
Ačkoli některé studie prokázaly pozitivní výsledky u některých testovaných parametrů, jiné studie u
těchto stavů výhody tolperisonu neprokázaly.


Bezpečnostní profil tolperison-hydrochloridu byl prokázaný údaji z klinických studií u pacientů, kteří měli
zvýšený svalový tonus různé etiologie.