Moxtenz Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání se moxonidin rychle (tmax okolo 1 hodiny) a téměř úplně vstřebává z horní části
gastrointestinálního traktu.
Celková biologická dostupnost je asi 88 %. To ukazuje na nevýznamný first-pass metabolismus.
Příjem potravy nemá vliv na farmakokinetiku moxonidinu.

Distribuce
Vazba na plasmatické bílkoviny in vitro je okolo 7,2 %.

Biotransformace
Ve shromážděných vzorcích lidské plasmy byl identifikován pouze dehydrogenovaný
moxonidin. Farmakodynamická účinnost dehydrogenovaného moxonidinu tvoří asi účinnosti moxonidinu.

Eliminace
Po 24 hodinách bylo 78 % celkové dávky vyloučeno močí v nezměněné podobě a 13 % jako
dehydrogenovaný moxonidin. Ostatní vedlejší metabolity v moči tvořily přibližně 8 %.
Stolicí se vyloučí méně než 1 %.
Eliminační poločas moxonidinu a jeho metabolitů je rychlý (eliminační poločas je od 2,5 hodiny do
5).

Farmakokinetika u hypertenzních pacientů
Nebyly pozorovány žádné významné farmakokinetické změny ve srovnání se zdravými
dobrovolníky.

Starší pacienti
Byly pozorovány farmakokinetické změny závislé na věku. Ty jsou s největší pravděpodobností
způsobeny buď sníženou metabolickou aktivitou a/nebo mírně vyšší biologickou dostupností. Tyto
farmakokinetické rozdíly však nejsou klinicky významné.

Pediatrická populace
Podávání moxonidinu dětem se nedoporučuje. Nebyly provedeny žádné farmakokinetické studie.

Porucha funkce ledvin
Vylučování moxonidinu je ve významném vzájemném vztahu s clearance kreatininu. U pacientů se
středně těžkou poruchou funkce ledvin (glomerulární filtrace 30-60 ml/min) jsou plazmatické
koncentrace moxonidinu při stavu „steady state“ asi 2x vyšší a terminální poločas přibližně 1,5x vyšší
ve srovnání s hypertenzními pacienty s normální funkcí ledvin (glomerulární filtrace > než 90
ml/min). U pacientů s těžkým selháním funkce ledvin (glomerulární filtrace < než 30 ml/min) jsou
plasmatické koncentrace a terminální poločas asi 3x vyšší. Po opakovaných dávkách nebyla u těchto
pacientů pozorována neočekávaná akumulace léčiva. U hemodialyzovaných pacientů v konečném
stádiu renálního selhání (glomerulární filtrace < 10 ml/min) je plasmatická koncentrace 6x vyšší a
terminální poločas 4x vyšší. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin jsou maximální
koncentrace moxonidinu v plazmě jen 1,5 – 2x vyšší.
U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin by tudíž mělo být dávkování titrováno podle individuálních
požadavků.
Moxonidin je vylučován hemodialýzou pouze v malém množství.