Moxtenz Farmakodynamické vlastnosti

MedDRA systémově
orgánová třída
Velmi časté Časté Méně časté
Psychiatrické poruchy Insomnie Nervozita
Poruchy nervového
systému
Bolest hlavy*, závratě,
vertigo, somnolence
Synkopa*
Poruchy ucha a
labyrintu
Tinnitus
Srdeční poruchy Bradykardie
Cévní poruchy Hypotenze* (včetně
ortostatické
hypotenze)
Gastrointestinální
poruchy
Sucho v ústech Průjem, nauzea,
zvracení, dyspepsie

Poruchy kůže a
podkožní tkáně
Vyrážka, svědění Angioedém
Poruchy svalové a
kosterní soustavy a
pojivové tkáně
Bolest zad Bolest krku
Celkové poruchy a
reakce v místě aplikace
Astenie Edém

Farmakoterapeutická skupina: Antihypertenzíva; agonisté imidazolinových receptorů, ATC kód:
C02ACMoxonidin se v řadě různých studiích na zvířatech jevil jako silné antihypertenzivum. Dostupná
experimentální data ukazují, že místem antihypertenzního účinku moxonidinu je centrální
nervový systém. V mozkovém kmeni se moxonidin selektivně váže na I1-imidazolinové
receptory, které jsou soustředěny v rostrální ventrolaterální dřeni. Tato oblast je důležitá pro
centrální kontrolu periferního sympatického nervového systému. Stimulace imidazolinových
receptorů se projeví snížením aktivity sympatiku (prokázáno na srdečních, splanchnických a
renálních sympatických nervech) a poklesem krevního tlaku.


Moxonidin se od ostatních centrálně působících antihypertenzív liší tím, že má ve srovnání s
afinitou k I1-imidazolovým receptorům jen malou afinitu k centrálním α2-adrenergním receptorům.
Přes alfa2- adrenergní receptory jsou patrně zprostředkovány účinky jako suchost v ústech a sedace,
které jsou nejčastějšími nežádoucími účinky centrálně působících antihypertenziv. Díky této
vysoké selektivní afinitě k imidazolovým receptorům mají tyto nežádoucí účinky (sucho v ústech a
sedace) nízkou frekvenci.

U lidí působí moxonidin pokles systémového cévního odporu, a tím i arteriálního krevního tlaku.
Antihypertenzní účinek moxonidinu byl prokázán v dvojitě zasslepých, placebem kontrolovaných,
randomizovaných studiích. Publikovaná data ukazují, že u pacientů s hypertenzí, kteří mají
hypertrofii levé komory (LVH), je při užití antagonistů angiotenzinu II (AIIA) spolu s
moxonidinem dosaženo při stejném snížení krevního tlaku zlepšení regrese LVH ve srovnání s
jakoukoli kombinací thiazidu a blokátoru kalciového kanálu.

V dvouměsíční terapeutické studii s moxonidinem u obézních pacientů s inzulínovou resistencí,
kteří trpěli středně těžkou hypertenzí, se ve srovnání s placebem zlepšila inzulinová sensitivita o
21 %.