Minidiab Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Absorpce glipizidu z lidského gastrointestinálního traktu je uniformní, rychlá, a v podstatě kompletní.
Maxima plazmatické koncentrace se docílí během 1-3 hodin po podání jedné dávky per os. Poločas
eliminace se u normálních jedinců pohybuje mezi 2 a 4 hodinami, ať už je glipizid podán i.v. či per os. U
obou cest podání jsou metabolické i exkreční křivky podobné, což nasvědčuje tomu, že efekt prvního
průchodu játry není významný. Glipizid se po opakovaném perorálním podání v plazmě neakumuluje. U
zdravých dobrovolníků příjem jídla neovlivnil celkovou absorpci a následné využití perorálně podané
dávky, ale absorpce se opozdila přibližně o 40 minut. Glipizid byl tak u diabetiků účinnější při podání cca
30 minut před testovacím jídlem, nežli zároveň s ním. Na séru dobrovolníků, kterým byl buď intravenózně,
nebo perorálně podán glipizid, byla studována vazba na proteiny. 1 hodinu po podání činilo množství
navázaného glipizidu 98-99%. Distribuční objem glipizidu po i.v. podání činil cca 11 litrů, což odpovídá
distribuci do extracelulárního kompartmentu. U myší (samců ani samic) nebyla v mozku ani mozkomíšním
moku pomocí autoradiografie zjištěna přítomnost glipizidu ani jeho metabolitů. Přítomnost glipizidu ani
jeho metabolitů nebyla prokázána ani v plodech těhotných samic. Jiná studie ovšem prokázala velmi malé
množství radioaktivity v plodech potkanů, jimž byla podávána značená látka.

Biotransformace
Glipizidu je z velké části metabolizován, a to především v játrech. Primárními metabolity jsou hlavně
inaktivní produkty hydroxylace a polární konjugáty, a jsou vylučovány hlavně močí. V nezměněné formě v
moči se nachází méně než 10% podané dávky.