Midazolam accord Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Hypnotika a sedativa (deriváty benzodiazepinů), ATC kód: N05CD08.

Mechanismus účinku

Ústřední účinky benzodiazepinů jsou zprostředkovány zvýšením GABAergní neurotransmise na
inhibičních synapsích. V přítomnosti benzodiazepinů se afinita GABA receptoru k neurotransmiteru
zvyšuje pozitivní alosterickou modulací, což má za následek zvýšený účinek uvolněného GABA na
postsynaptický transmembránový tok chloridového iontu.

Chemický midazolam je derivát skupiny imidazobenzodiazepinů. Základní dusík v poloze 2 systému
imidazobenzodiazepinového kruhu umožňuje účinné látce midazolamu vytvářet voděrozpustné soli s
kyselinami, čímž vzniká stabilní a dobře tolerovaný injekční roztok. Při fyziologickém pH se
diazepinový kruh uzavře a vytvoří se volná báze, výsledkem je lipofilní látka s rychlým nástupem
účinku. Rychlá metabolická transformace a redistribuce jsou klíčovými důvody krátkého trvání
účinků.


Farmakodynamické účinky
Midazolam má hypnotické a sedativní účinky charakterizované rychlým nástupem a krátkým trváním.
Také má úzkostné, antikonvulzivní a svalově relaxační účinky. Midazolam zhoršuje psychomotorické
funkce po jednorázových a/nebo opakovaných dávkách, ale způsobuje minimální hemodynamické
změny.

Po intramuskulárním nebo intravenózním podání nastává krátká anterogradní amnézie; (pacient si
nepamatuje události, které se staly v době nejvyššího účinku látky).