Metypred Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Kortikosteroidy pro systémovou aplikaci, Glukokortikoidy
ATC kód: H02AB

Methylprednisolon účinkuje jako jiné glukokortikoidy vazbou na steroidní cytoplazmatické receptory.
Tyto vzniklé komplexy poté vstupují do buněčného jádra, vážou se na DNA a regulují transkripci
mnoha genů s následnou proteosyntézou. Glukokortikoidy inhibují syntézu některých proteinů.
Snižují, například, produkci cytokinů důležitých v imunitním a zánětlivém procesu a enzymů
důležitých pro destruktivní procesy v kloubech. Zvýšení syntézy některých proteinů, například
lipokortinu, má velký význam pro neuroendokrinní účinky glukokortikoidů. Výsledkem tohoto
komplexního mechanizmu je oslabení imunitní a zánětlivé odpovědi organizmu. Díky svému
protizánětlivému a imunosupresivnímu účinku mají glukokortikoidy příznivý účinek při různých
onemocněních/stavech jako jsou autoimunitní choroby, alergické stavy a jiné stavy vyžadující
imunosupresi (viz bod 4.1).

Glukokortikoidy, včetně methylprednisolonu, oslabují nebo inhibují imunitní a zánětlivé odpovědi
organizmu vyvolané různými příčinami, jako jsou mechanické, chemické, infekční nebo imunologické
faktory a radiace. Účinek glukokortikoidů je primárně paliativní.
Methylprednisolon je silný protizánětlivý steroid. Má větší protizánětlivý účinek než prednisolon. a
menší tendenci vyvolávat retenci sodíku a vody.

Síla relativního účinku intravenózního methylprednisolonu, vypočítaná na základě snížení počtu
eosinofilů, je nejméně 4násobná ve srovnání s hydrokortisonem. To samé platí při srovnání perorálně
podaného methylprednisolonu a hydrokortisonu.

Glukokortikoidy snižují sekreci ACTH, produkci endogenního kortizonu, a při dlouhodobé léčbě
způsobují adrenokortikální atrofii a insuficienci. Po jedné 40mg dávce methylprednisolonu je
kortikotropní sekrece inhibována na přibližně 36 hodin. Glukokortikoidy také ovlivňují metabolismus
sacharidů, vápníku, vitamínu D, bílkovin a lipidů. Metabolické účinky, na druhou stranu, predisponují
pacienty užívající methylprednisolon k hyperglykemii, osteoporóze, svalové atrofii a dyslipidemii.
Vzhledem k odlišnému profilu účinků glukokortikoidy ovlivňují dokonce i krevní tlak, náladu a
chování.

Methylprednisolon má pouze slabý mineralokortikoidní účinek.