Metamizol stada Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po perorálním podání je metamizol rychle a téměř kompletně absorbován v gastorintestinálním traktu.

Biotransformace
8/9
Metamizol je rychle zcela neenzymaticky hydrolyzován na aktivní složku 4-N-methylaminoantipyrin
(MAA). Dalším štěpením vzniká aktivní 4-aminoantipyrin (AA) a 4-N acetylaminoantipyrin (AAA).
Další metabolickou cestou je nekompletní oxidace MAA na N-formylaminoantipyrin (FAA). Tyto
metabolity představují pouze 65-70 % podané dávky.

Distribuce
Maximální plazmatické koncentrace (všech metabolitů) je dosaženo přibližně za 30-90 minut po
podání. Po perorálním podání 1g metamizolu je maximální plazmatická koncentrace MAA (Cmax)
10,5 ± 2,8 μg/ml. Po rektálním podání 1 g metamizolu je maximální plazmatická koncentrace
MAA (Cmax) 6,1 ± 1,9 μg/ml.
Stupeň vazby na bílkoviny je 57,6 % u MAA, 47,9 % u AA, 17,8 % u FAA a 14,2 % u AAA.

Eliminace
Farmakokinetická odpověď metabolitů je závislá na dávce. K eliminaci dochází z 90 % ledvinami,
kde je hlavním metabolitem AAA, a z 10 % biliární cestou, poločas eliminace je přibližně 10 hodin.
U starších pacientů je eliminační poločas MAA zvýšen z 2,6 hodin (12 dobrovolníků ve věku 21-let) na 4,5 hodiny (9 dobrovolníků ve věku 73-90 let).

Po intramuskulárním podání vykazují metabolity metamizolu srovnatelný profil.