Mesocain 1% Pro děti, pediatrická populace

sp.zn. suklsSOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU


1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Mesocain 10 mg/ml injekční roztok


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml injekčního roztoku obsahuje trimecaini hydrochloridum 10 mg (1 %).
Jedna ampulka (10 ml) obsahuje trimecaini hydrochloridum 100 mg.
Pomocná látka se známým účinkem: přípravek obsahuje 1,13 mmol (26 mg) sodíku v jedné ampulce
(10 ml).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok.
Popis přípravku: čirý bezbarvý injekční roztok bez mechanických nečistot.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Topická, infiltrační, regionální, povrchová slizniční a inhalační, spinální a Bierova nitrožilní anestezie;
profylaxe sympatické reakce při tracheální intubaci; profylaxe a terapie komorových arytmií u
akutního infarktu myokardu a v kardiochirurgii.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování při regionální anestezii

Povrchová anestezie
Používá se 1 % roztok.

Infiltrační anestezie
Používá se 0,5 % - 1 % roztok. K dosažení nižších koncentrací se ředí izotonickým roztokem NaCl. Je
možno přidat epinefrin (adrenalin) 1:200 000 (na 100 ml přípravku Mesocain výsledné koncentrace se
přidá 0,5 mg epinefrinu, tj. 0,5 ml epinefrinu o koncentraci 1 mg/ml).
V ředění 0,25 % bez epinefrinu jej lze využít i k modifikovaným vagosympatickým blokádám podle
Višněvského.

Svodná anestezie
Používá se 1% roztok s případnou přísadou epinefrinu 1:200 000. Jako přísadu lze při spinální
anestezii zvolit i dihydroergotamin. Lze jej kombinovat i s přípravky jiných skupin, viz bod 4.5.

Svodná anestezie u dětí
Maximální dávka anestetika je 7 mg/kg tělesné hmotnosti.
U dětí je možné provádět svodnou anestezii přibližně od věku 3 - 4 let. Vždy je třeba individuálně
posoudit, zda je dítě schopno daný typ zákroku zvládnout.


Dávkování při systémovém (intravenozním) podání

Profylaxe a terapie komorových arytmií
Úvodem se podá 50 - 100 mg (5 - 10 ml 1 % roztoku) pomalu (2 - 5 minut) i.v. Následuje dlouhodobá
infúze 0,1% roztoku (500 mg přípravku Mesocain/500 ml nosné infúze) rychlostí 1 - 4 mg (1 -
ml) / min. podle reakce pacienta. Maximální dávka je 300 mg/hod.
Při kardiopulmonální resuscitaci při opakující se komorové fibrilaci se podává dávka 1 mg/kg tělesné
hmotnosti i.v. před opakovanou defibrilací.
Při akutním infarktu myokardu se v případech, kdy nejde o AV blok, bradykardii a o šokový stav,
podává profylakticky 100 mg přípravku Mesocain (10 ml 1 % roztoku) pomalu i.v. Podle délky
přednemocničního transportu lze úvodní dávku doplnit 300 mg (30 ml 1 % roztoku) intramuskulárně.
Před tracheální intubací lze podat 3 - 5 minut předem 50 mg i.v. jako jednorázovou profylaktickou
dávku, chránící exponované pacienty před systémovou a nitrolební hypertenzní reakcí.
Ke zklidnění bronchomotorické reakce lze v tryskovém nebulizéru zmlžit 4 - 5 ml roztoku k inhalaci.

Maximální jednotlivé dávky
Přípravek Mesocain bez vazokonstrikční příměsi 50 ml
Maximální jednotlivá dávka se nevztahuje na podání v oblasti hlavy a krku a na porodnický
paracervikální blok. V těchto případech by působil toxicky, je třeba 50 % redukce.

4.3 Kontraindikace

- Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.- Hypersenzitivita na amidová anestetika
- Maligní hypertermie v anamnéze
- Porfyrie
- Hypovolémie
- Hypotenze
- Poruchy srdečního vedení
- Asystolie
- Kardiogenní šok

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při těžší poruše jaterních funkcí, při síňových arytmiích, bradykardii, síňokomorové blokádě a ve
vyšším věku se doporučuje snížení dávkování.

Tento léčivý přípravek obsahuje 26 mg sodíku v jedné 10ml ampulce, což odpovídá 1,3 %
doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g
sodíku.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Plazmatickou hladinu trimekainu zvyšují betablokátory, cimetidin a halotan, snižují ji barbituráty,
fenytoin a rifampicin. Místně anestetický účinek je též snižován glukózou, kalciem a vazodilatancii.
Vyšší dávky trimekainu mohou zvyšovat účinnost a i toxicitu antiarytmik, kardiotonik, vazodilatancií
a antihypertenziv a zvyšovat negativně inotropní efekt betablokátorů.
K rychlejšímu nástupu a pro delší účinek i multifaktoriální působení se k místní anestezii, a to zejména
spinální, s výhodou využívá kombinace trimekainu s bupivakainem, s opioidy ze skupiny fentanylu, s
alfa-2 agonisty, jako např. klonidinem apod.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Nejsou k dispozici epidemiologické údaje o bezpečnosti trimekainu během těhotenství. Vzhledem
k tomu, že prochází placentou, je doporučováno zohlednit poměr rizika možných nežádoucích účinků
a prospěchu z jeho užití. V případě podání se doporučuje dávku redukovat. Na základě zkušeností se
však zdá, že riziko výskytu kongenitálních malformací u dětí, které se narodily matkám, u kterých byl
během těhotenství použit trimekain, je malé.

Kojení
Nejsou k dispozici epidemiologické údaje o bezpečnosti trimekainu během kojení.
Protože trimekain je vylučován do mateřského mléka, je doporučováno zohlednit poměr rizika
možných nežádoucích účinků a prospěchu z jeho užití. V případě podání se doporučuje dávku
redukovat.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k možným nežádoucím centrálně nervovým a kardiovaskulárním účinkům se nedoporučuje
vykonávat činnost vyžadující zvýšenou pozornost.

4.8 Nežádoucí účinky

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky trimecaini hydrochloridum rozdělené do skupin
podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥1/10); časté (1/100 až
<1/10); méně časté (1/1 000 až <1/100); vzácné (1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000),
není známo (z dostupných údajů nelze určit):

Třídy orgánových systémů podle
databáze MedDRA
Frekvence Nežádoucí účinek
Poruchy imunitního systému Není známo alergická reakce**, anafylaktický šok**
Psychiatrické poruchy* Není známo vzrušení, neklid, logorea, (lehká) zmatenost
Poruchy nervového systému* Není známo nystagmus, tremor končetin, somnolence,
hyporeflexie, kóma, křeč
Poruchy oka * Není známo poruchy vidění
Poruchy ucha a labyrintu* Není známo tinitus
Srdeční poruchy * Není známo tachykardie, bradykardie až asystolie
Cévní poruchy * Není známo hypotenze, oběhový kolaps
Respirační, hrudní a mediastinální
poruchy *
Není známo respirační porucha až apnoe
Gastrointestinální poruchy * Není známo kovová chuť
Poruchy kůže a podkožní tkáně Není známo alergická kožní reakce (kožní a slizniční
alergické projevy)**
Celkové poruchy a reakce v místě*
aplikace
Není známo toxická reakce (blíže neurčená)*

* Při chybném intravazálním podání dávky určené k extravazální místní anestézii vznikne toxická
reakce. Její intenzita úzce závisí na velikosti podané dávky.
Dominují příznaky ze strany CNS, myokardu a hemodynamiky: vzrušení, neklid, logorea, lehká
zmatenost, poruchy vidění, tinitus, kovová pachuť v ústech, nystagmus, chvění až třes končetin.
Při těžké reakci nastoupí spavost, hyporeflexie, kóma, poruchy dýchání až apnoe, často doprovázené
křečemi.
Oběhová reakce se vyznačuje v mírném stupni hypotenzí, jen přechodně sdruženou s tachykardií.
Rychle nastupuje bradykardie až asystolie.
Nevýrazná intenzita počátečních příznaků nemusí být prognosticky příznivá. Může zcela chybět fáze
excitace a křečí, rychlá ztráta vědomí a náhlá zástava oběhu nejsou výjimkou.

**Alergické reakce jsou poměrně vzácné. Jejich nejčastějším projevem je vývoj anafylaktického šoku

nebo kožní a slizniční projevy. Okamžitá léčba je táž jako při anafylaktických příhodách obecně:
zvýšená poloha dolních končetin, doplnění objemu, vazopresory, glukokortikoidy, antihistaminikum,
kalcium, inhalace kyslíku.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky při předávkování jsou shodné s příznaky toxické reakce, viz bod 4.8.

Léčba
Mírné excitační příznaky reagují příznivě na diazepam i.v. V závažných případech křečí jsou
indikována navíc myorelaxancia s umělou ventilací. Hypotenze reaguje příznivě na doplnění
kolujícího objemu rychlou infúzí, na efedrin, popř. dihydroergotamin jednorázově nebo na dopamin v
infúzi. Při náhlé zástavě oběhu se zahájí kardiopulmonální resuscitace.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: lokální anestetikum. ATC kód: N01BB

Trimekain patří k anestetikům amidové skupiny, které vyvolávají méně alergických reakcí než
anestetika esterová. Zkřížená přecitlivělost mezi oběma skupinami není. Trimekain vyvolává blokádu
vzniku a vedení bolestivých podnětů i dalších centripetálních vzruchů, vznikajících tlakem, tahem,
teplem apod. Jeho krátkodobý antiarytmický vliv nelze zdůvodnit zvýšením fibrilačního prahu. Je
výrazně lipofilní.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Anestetický účinek nastupuje po podání do 15 minut a trvá 60 - 90 minut.
Trimekain je metabolizován v játrech a vylučuje se ledvinami z 10 % nezměněn, z 90 % ve formě
metabolitů.
Biologický poločas v organizmu je přibližně 90 minut. Léčivá látka prochází hematoencefalickou a
placentární bariérou.
Kyselé pH tkáně při zánětu snižuje jeho účinnost, alkalémie jeho působení mírně umocňuje.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita (LD50) trimekainu u myši i.v. je okolo 60 mg/kg, s.c. 480 mg/kg, u potkana i.m. mg/kg. Speciální toxikologické studie ani reprodukční toxicita nebyly prováděny.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek


Chlorid sodný
Voda pro injekci.

6.2 Inkompatibility

Tento léčivý přípravek nesmí být mísen s jinými léčivými přípravky.

6.3 Doba použitelnosti

roky.
Po otevření má být přípravek použit okamžitě.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte ampulky v krabičce, aby byl přípravek chráněn před
světlem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Skleněná ampulka, vložka s přepážkami, krabička.
Velikost balení: 10 ampulí po 10 ml.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.


7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k. s., U Kabelovny 130, 102 37 Praha 10, Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO / REGISTRAČNÍ ČÍSLA


01/024/69-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: Datum posledního prodloužení registrace: 4. 12.

10. DATUM REVIZE TEXTU

3. 12.