Medovert Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce
Dimenhydrinát po perorálním podání rychle uvolňuje difenhydraminovou část molekuly.
Difenhydramin a cinnarizin se rychle vstřebávají z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace
cinnarizinu a difenhydraminu v plazmě (Cmax) je u člověka dosaženo během 2–4 hodin. Plazmatické
poločasy eliminace obou látek jsou v rozsahu 4–5 hodin, ať jsou podávány samostatně nebo jako součást
kombinovaného přípravku.
Biotransformace
Cinnarizin a difenhydramin jsou ve velké míře metabolizovány v játrech. Metabolismus cinnarizinu
zahrnuje hydroxylační reakce, které jsou částečně katalyzované enzymem CYP2D6 a N-dealkylačními
reakcemi nízké CYP enzymatické specifity. Hlavní cestou metabolismu difenhydraminu je sekvenční
N-demethylace terciárního aminu. Studie na lidských jaterních mikrosomech in vitro ukazují na zapojení
různých enzymů CYP, včetně CYP2D6.

Eliminace
Cinnarizin je vylučován převážně stolicí (40–60 %) a v menší míře i močí, převážně ve formě metabolitů
konjugovaných s kyselinou glukuronovou. Hlavní cesta eliminace difenhydraminu je močí, převážně ve
formě metabolitů, převládajícím metabolitem (40–60 %) je deaminovaná sloučenina kyselina
difenylmethoxyoctová.